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首页 Ubiquitination/ Proteasome Autophagy Mdivi-1,Mdivi 1; Mdivi1; Mitochondrial Division Inhibitor 1(CAS#338967-87-6 目录号D807162)
Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。

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概述
别名 Mdivi-1; Mdivi 1; Mdivi1; Mitochondrial Division Inhibitor 1
产品名 Mdivi-1
CAS号 338967-87-6
目录号 D807162
化学式 C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂S
分子量 353.22
溶解度 ≥ 17.65mg/mL in DMSO
靶点 Selective DRP1/Dnm1 inhibitor, cell-permeable
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Selective DRP1/Dnm1 inhibitor, cell-permeable

Mdivi-1是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。Mdivi-1是一个可以穿越细胞膜的喹唑酮类化合物,抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶),并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自组装。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中,Mdivi-1有效地分别抑制了STS和C8-Bid诱导的MOMP(线粒体外膜通透性增加)。


分子量353.22
化学式

C15H10Cl2N2O2S

CAS号338967-87-6
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究:

    Mdivi-1以剂量依赖性方式抑制Dnm1 GTP酶活性,估计EC50为1-10μM。 Mdivi-1增加GTP的表观K0.5,降低GTP水解的表观Vmax,并导致Dnm1 GTP水解反应中观察到的GTP的Hill系数增加[1]。用mdivi-1处理的细胞显示细胞色素c释放减少,细胞凋亡诱导后表面磷脂酰丝氨酸暴露率降低,与细胞凋亡的抑制一致,以及之前的研究使用其他策略来破坏DRP1活性[2]。 Mdivi-1导致缺血性视网膜中的凋亡细胞死亡[3]。


体内研究:

   线粒体分裂DRP,Dnm1,是体内mdivi-1的靶标。 Mdivi-1定量阻断GMPPCP依赖性Dnm1自组装,其浓度范围与其对体内线粒体分裂的影响相似[1]。 Mdivi-1(50 mg / kg,ip)显着降低正常小鼠视网膜中GFAP蛋白的表达[3]。


激酶实验:

   所有GTP酶测定反应均在200μL体积中开始,其中将150μL置于96孔板的孔中。通过读取反应的A340监测的NADH的消耗,使用SpectraMAX 250 96孔板读数器每20秒测量总共40分钟。将分光光度数据转移至Excel,并将测得的NADH稳态耗尽随时间转化为蛋白质活性。


细胞实验:

   YPGlycerol板顶部装有10mL含有1%低熔点琼脂和75μMmdivi-1的YP甘油,12小时后使用48孔钉扎装置点样细胞。钉住细胞后,将板在24℃或37℃温育,并使用Eagle Eye II成像系统成像。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Cassidy-Stone A, et al. Chemical inhibition of the mitochondrial division dynamin reveals its role in Bax/Bak-dependent mitochondrial outer membrane permeabilization. Dev Cell. 2008 Feb;14(2):193-204.

[2]. Tanaka A, et al. A chemical inhibitor of DRP1 uncouples mitochondrial fission and apoptosis. Mol Cell. 2008 Feb 29;29(4):409-10.

[3]. Park SW, et al. A selective inhibitor of drp1, mdivi-1, increases retinal ganglion cell survival in acute ischemic mouse retina. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Apr 27;52(5):2837-43.

[4]. Zhou K, et al. RIP1-RIP3-DRP1 pathway regulates NLRP3 inflammasome activation following subarachnoid hemorrhage. Exp Neurol. 2017 Sep;295:116-124.


  • 溶解度及制备方案

    DMSO

    71 mg/mL  (201.01 mM)

    Water

    Insoluble

    Ethanol

    Insoluble


    储备液配制


    Concentration / Solvent Volume / Mass

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.83 mL

    14.16 mL

    28.31 mL

    5 mM

    0.57 mL

    2.83 mL

    5.66 mL

    10 mM

    0.28 mL

    1.42 mL

    2.83 mL

    50 mM

    0.06 mL

    0.28 mL

    0.57 mL



    关键词:Mdivi-1, Mitochondrial division inhibitor 1, Mdivi-1供应商, Dynamin抑制剂, 购买Mdivi-1, Mdivi-1溶解度, Mdivi-1结构式


请将产品保持在 -20°C 以下以进行长期储存。


不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


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