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首页 TGF-β / Smad Signaling ROCK Y-27632 (CAS#146986-50-7 目录号D806390)
Y-27632是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 798.00 100
10mg ¥ 1114.00 100
50mg ¥ 3960.00 100
100mg ¥ 7178.00 100
200mg ¥ 10890.00 100
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概述
产品名 Y-27632
CAS号 146986-50-7
化学式 C₁₄H₂₁N₃O
分子量 247.34
溶解度 49mg/mL(198.11mM) in DMSO, 49mg/mL(198.11mM) in Ethanol, Insoluble in Water
靶点 <p>A ROCK inhibitor,potent and selective</p>
储存条件 Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :A ROCK inhibitor,potent and selective

Y-27632是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。

分子量247.34
化学式

C14H21N3O

CAS号146986-50-7
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究

    Y-27632抑制ROCK家族的激酶比其他激酶(包括蛋白激酶C,cAMP依赖性激酶和肌球蛋白轻链激酶)强100倍。 Y-27632延长滞后时间并以浓度依赖性方式延迟BrdU标记细胞的出现,在分别用10和100μMY-27632处理的Swiss 3T3细胞中观察到约1和4小时的延迟[1] ]。 Y-27632促进脂肪组织来源的干细胞(ADSCs)的神经元分化。与1.0和2.5μMY-27632诱导组相比,神经样细胞的百分比在5.0μMY-27632诱导组中达到峰值[2]。


体内研究

    与盐水组相比,Y-27632(5和10 mg / kg)显着延长肌阵挛性抽搐的起效时间。与生理盐水组相比,Y-27632(5和10 mg / kg)显着延长阵挛性惊厥的发作时间[3]。与对照动物(SS组)相比,用二甲基亚硝胺(DMN)治疗导致大鼠体重和肝脏重量(DMN-S组)显着降低。口服Y27632(30 mg / kg)基本上可以防止这种DMN诱导的大鼠体重和肝脏重量减轻(DMN-Y组)[4]。


激酶实验

    通过使用Lipofectamine转染,重组ROCK-1,ROCK-II,PKN或citron激酶在HeLa细胞中表达为Myc标记的蛋白,并通过使用与G蛋白偶联的9E10单克隆抗Myc抗体从细胞裂解物中沉淀。 - 琼脂糖。回收的免疫复合物与不同浓度的[32P] ATP和10mg组蛋白2型作为底物在不存在或存在各种浓度的Y-27632或Y-30141的条件下于30℃温育30分钟,总体积为30μL含有50mM HEPES-NaOH,pH 7.4,10mM MgCl 2,5mM MnCl 2,0.02%Briji 35和2mM二硫苏糖醇的激酶缓冲液。将PKCa与5μM[32P] ATP和200μg/ mL组蛋白2型作为底物孵育,在不存在或存在各种浓度的Y-27632或Y-30141的情况下,在含有50μL的激酶缓冲液中于30°C保持10分钟mM Tris-HCl,pH 7.5,0.5mM CaCl 2,5mM乙酸镁,25μg/ mL磷脂酰丝氨酸,50ng / mL 12-O-十四烷基佛波醇-13-乙酸酯和0.001%亮抑酶肽,总体积为30μL。通过添加10μL的43 Laemmli样品缓冲液终止孵育。煮沸5分钟后,将混合物在16%凝胶上进行SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳。用考马斯亮蓝染色凝胶,然后干燥。切除对应于组蛋白2型的条带,并测量放射性[1]。


细胞实验

    HeLa细胞以每3.5cm培养皿3×104个细胞的密度接种。在10mM胸苷存在下,将细胞在含有10%FBS的DMEM中培养16小时。用含有10%FBS的DMEM洗涤细胞后,再培养8小时,然后加入40ng / mL的诺考达唑。在Nocodazole处理11.5小时后,加入各种浓度的Y-27632(0-300μM),Y-30141或载体,并将细胞再孵育30分钟[1]。


动物实验

    小鼠[3]使用体重25-30g的雄性近交瑞士白化小鼠(2-3个月大)。每周给小鼠注射亚痉挛剂量的PTZ(35mg / kg,ip)(周一,周三和周五),共注射11次。在每次PTZ注射后,观察小鼠30分钟并记录惊厥活动的发生。 30分钟后,然后给小鼠注射法舒地尔(25mg / kg,ip)或Y-27632(5mg / kg,ip)并返回其家笼,直至下一次注射。用于法舒地尔和Y-27632的对照小鼠接受盐水。大鼠[4]雄性Wistar种A大鼠(200-250g)。将DMN(1μg/ mL)用盐水(终浓度1%)稀释10倍,并且在每周的前3天腹膜内(ip)注射10mg / kg每天的DMN,持续4周。从第一次注射DMN开始,每天以30mg / kg的剂量口服给予Y27632,持续4周。 30mg / kg的剂量在几种大鼠模型中校正高血压而没有毒性。将20只大鼠随机分成4个实验组(每组n = 5),如下:(1)SS(腹腔注射生理盐水和口服生理盐水); (2)SY(腹腔注射生理盐水和口服Y27632); (3)DMN-S(DMN ip和口服盐水); (4)DMN-Y(DMN ip和口服Y27632)。每周称重大鼠。在第四周结束时将它们处死并切除肝脏。另外,在处死大鼠之前立即采集血样。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Ishizaki T, et al. Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases. Mol Pharmacol. 2000 May;57(5):976-83.

[2]. Xue ZW, et al. Rho-associated coiled kinase inhibitor Y-27632 promotes neuronal-like differentiation of adult human adipose tissue-derived stem cells.Chin Med J (Engl). 2012 Sep;125(18):3332-5.

[3]. Inan S, et al. Antiepileptic effects of two Rho-kinase inhibitors, Y-27632 and fasudil, in mice. Br J Pharmacol. 2008 Sep;155(1):44-51.

[4]. Tada S, et al. A selective ROCK inhibitor, Y27632, prevents dimethylnitrosamine-induced hepatic fibrosis in rats. J Hepatol. 2001 Apr;34(4):529-36.


  • 溶解度及制备方案

  • DMSO49 mg/mL (198.11 mM)
    Ethanol49 mg/mL  (198.11 mM)
    WaterInsoluble
    储备液配制
    Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
    1 mM4.043 mL20.2151 mL40.4302 mL
    5 mM0.8086 mL4.043 mL8.086 mL
    10 mM0.4043 mL2.0215 mL4.043 mL


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请将产品保持在 -20°C 以下以进行长期储存。


不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


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