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首页 Bcr-Abl inhibitor Imatinib Mesylate (STI571) 甲磺酸伊马替尼,格列卫(CAS#220127-57-1 目录号D801026)
一种多靶点抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。

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100mg ¥ 693.00 100
250mg ¥ 1485.00 100
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概述
别名 Gleevec, Glivec, CGP-57148B,STI571,甲磺酸伊马替尼,格列卫
产品名 Imatinib Mesylate (STI571)
CAS号 220127-57-1
目录号 D801026
化学式 C₂₉H₃₁N₇O.CH₄SO₃
分子量 589.71
溶解度 ≥ 29.5mg/mL in DMSO
靶点 Abl/c-kit/PDGFR inhibitor
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.5%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。

 Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性,IC 50约为0.1 μM,这类似抑制PDGFR所需的浓度。 Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用,IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。


分子量589.71
化学式

C29H31N7O.CH4SO3

CAS号220127-57-1
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究:

伊马替尼(STI571)甲磺酸盐抑制c-Kit自身磷酸化,MAPK活化和Akt活化而不改变c-kit,MAPK或Akt的总蛋白水平。对这些影响产生50%抑制的浓度约为100 nM [1]。伊马替尼(STI571)甲磺酸盐对引起慢性粒细胞白血病的激酶Bcr-Abl非常有效(体外IC50为25 nM)。伊马替尼还有效抑制Kit(体外IC50,410 nM)和PDGFR(体外IC50,380 nM)[2]。伊马替尼(STI571)甲磺酸盐是v-Abl,c-Kit的多靶点抑制剂,可抑制Bcr / Abl,v-Abl,Tel / Abl,天然PDGFβ受体和c-Kit,但不抑制Src家族激酶,c-Fms,Flt3,EGFR或多种其他酪氨酸激酶。伊马替尼抑制表达Bcr / Abl,Tel / Abl,Tel /PDGFβR和Tel / Arg的Ba / F3细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长,每种情况下IC50约为0.5μM,但对未转化的Ba / F3没有影响。细胞在IL-3或通过Tel / JAK2转化的Ba / F3细胞中生长[3]。甲磺酸伊马替尼选择性地抑制Bcr / Abl,c-Kit和PDGFR激酶的活性。甲磺酸伊马替尼在慢性粒细胞白血病(CML)和费城阳性(Ph +)急性淋巴细胞白血病(ALL)中显示出明显和快速的抗白血病活性[4]。

体内研究:

用甲磺酸伊马替尼治疗的动物在整个研究中显示平均体重减少。接受化疗和维生素D类似物联合治疗的小鼠体重明显减轻。在实验的第22天,用甲磺酸伊马替尼和PRI-2191联合治疗的小鼠的体重减轻最高(15%),但在那天之后,小鼠开始恢复[4]。在大鼠缺血/再灌注损伤(IRI)模型中,甲磺酸伊马替尼通过抗渗透和抗炎作用减弱肺损伤。在该模型中也证实了甲磺酸伊马替尼在肺中的传递和功能[5]。

细胞实验:

在加入测试化合物之前24小时,将测试的A549细胞以每孔5×103个细胞的密度置于96孔平底板中。将细胞与两种不同浓度(10和100 nM)的PRI-2191孵育96小时,同时与不同浓度的甲磺酸伊马替尼(10,100,1000和10,000 ng / mL)和其他细胞抑制药物(多西紫杉醇(DTX))孵育或Idarubicin(ID):0.1,1,10,100ng / mL;顺铂(CIS):1,10,100,1000ng / mL)。进行磺酰罗丹明B(SRB)测定以评估细胞毒性作用。结果,在Cheburator 0.4,Dmitry Nevozhay软件[4]中为每个单独的实验计算IC 50。

动物实验:

使用12-16周龄,体重20-25g的小鼠[4] NOD / SCID雌性小鼠。用A549肿瘤细胞悬浮液(每只小鼠0.2mL Hank培养基中5×10 6个细胞,第0天)将小鼠皮下(sc)接种在腹部右侧,然后随机分成接受维生素D类似物的不同组合的组和化疗。在相应的实验中应用两个实验方案中的一个:1。在接种肿瘤细胞后(当肿瘤变得可触知时)从第7天开始治疗。甲磺酸伊马替尼以75mg / kg /天的剂量腹膜内(ip)给药,每天给药19天(从第7-25天开始)。 PRI-2191以2μg/ kg /天的剂量或通过口服强饲法施用,每周3次(在第7,12,14,16,19,21和23天)。 2.在接种肿瘤细胞后(当肿瘤变得可触知时)从第7天开始治疗。甲磺酸伊马替尼以50mg / kg /天的剂量腹膜内(ip)给药,每天给药13天(从第7-19天开始)。 PRI-2191和PRI-2205分别以1或10μg/ kg /天的剂量皮下施用,每周3次(在第7,10,12,14,17,19,21,24和26天)。在实验结束时,在麻醉下收集血液;然后,将小鼠处死。大鼠[5]在实验中使用重270至320g的雄性Lewis大鼠。在伊马替尼组(n = 7)腹膜内注射甲磺酸伊马替尼(50mg / kg),在载体组中给予0.5mL不含伊马替尼的20%DMSO(n = 7)。初步测试25mg / kg的剂量,并且其在肺功能方面产生少许改善而没有统计学意义。根据该结果和过去的报告,采用50mg / kg的剂量和腹膜内给药。将动物进行左胸廓切开术,并用小金属夹闭塞左肺门。在伊马替尼或载体给药后20分钟进行闭塞。夹紧期间,潮气量(TV)和呼吸频率(RR)分别调整为8 mL / kg和80次/ min。缺血90分钟后,取出夹子并保持再灌注120分钟。在再灌注期间,双侧肺部恢复血流和通气。在假手术组(n = 6)中,将动物肝素化,胸腔切开并通气210分钟。


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3):925-32.

[2]. Guida T, et al. Sorafenib inhibits imatinib-resistant KIT and platelet-derived growth factor receptor beta gatekeeper mutants. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1;13(11):3363-9.

[3]. Okuda K, et al. ARG tyrosine kinase activity is inhibited by STI571.Blood. 2001 Apr 15;97(8):2440-8

[4]. Maj E, et al. Vitamin D Analogs Potentiate the Antitumor Effect of Imatinib Mesylate in a Human A549 Lung Tumor Model. Int J Mol Sci. 2015 Nov 13;16(11):27191-207.

[5]. Tanaka S, et al. Protective Effects of Imatinib on Ischemia/Reperfusion Injury in Rat Lung. Ann Thorac Surg. 2016 Jul 23. pii: S0003-4975(16)30523-9

[6]. Meirson T, et al. Targeting invadopodia-mediated breast cancer metastasis by using ABL kinase inhibitors. Oncotarget. 2018 Apr 24;9(31):22158-22183.


  • 溶解度及制备方案

    Solubility Data

    Solvent

    Max Conc. mg/mL

    Max Conc. mM

    Solubility

    DMSO

    59.99

    101.73

    DMF

    10.0

    16.96

    Ethanol

    0.2

    0.34

    PBS (pH 7.2)

    2.0

    3.39

    Water

    75.66

    128.3


    Preparing Stock Solutions

    Concentration / Solvent Volume / Mass

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.70 mL

    8.48 mL

    16.96 mL

    5 mM

    0.34 mL

    1.70 mL

    3.39 mL

    10 mM

    0.17 mL

    0.85 mL

    1.70 mL

    50 mM

    0.03 mL

    0.17 mL

    0.34 mL


    关键词:Imatinib Mesylate, Gleevec, Glivec, CGP-57148B, STI-571, Imatinib Mesylate供应商, Src-bcr-Abl抑制剂, 购买Imatinib Mesylate, Imatinib Mesylate溶解度, Imatinib Mesylate结构式

请将产品保持在 -20°C 以下以进行长期储存。


不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


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