成功加入购物车！
再逛逛
去结算
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥ 1328.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 2296.00 | 100 |
| 别名 | 1-Akp，1-氮杂坎帕罗酮 |
| 产品名 | 1-Azakenpaullone |
| CAS号 | 676596-65-9 |
| 目录号 | D913907 |
| 化学式 | C₁₅H₁₀BrN₃O |
| 分子量 | 328.16 |
| 溶解度 | ≥ 15.05mg/mL in DMSO |
| 靶点 | GSK-3β inhibitor,potent and selective,cell-permeable |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
GSK-3β inhibitor,potent and selective,cell-permeable。1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂，其IC50 值为 18 nM。其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
体外研究：
1-Azakenpaullone可选择性抑制CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β活性, IC50值分别为0.018 μM、 4.2 μM和2.0 μM。[1] 在人胰岛细胞中，1-Azakenpaullone (5 mM)和葡萄糖 (8 mM)联合可抑制β细胞的增殖。[2] 1-Azakenpaullone可有效诱导INS-1E细胞复制，并保护INS-1E细胞免于脂糖毒性引起的细胞死亡。[3][4]
体内研究：
1-Azakenpaullone (10 或100 pmol, 脑内注射)预处理可减弱克他命引起的运动亢进、PPI中断、认知缺陷，并在转动试验中提高克他命引起的运动不协调。
激酶实验：
激酶准备和实验:[6] GSK-3β稀释100倍后（稀释液：10 mM二硫苏糖醇 含1毫克/毫升BSA），加入5微升40 μM底物GS-1肽（在缓冲液A中）、15 μM [γ-32P]ATP(3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 )，终体积为30微升。30℃孵育30分钟后，取25微升等分上清液，点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒钟后用磷酸溶液(10毫升磷酸/1升水)洗涤5次。在1毫升的ACS闪烁液下进行湿式过滤器计数。在缓冲液C中检测CDK1/cyclin B激酶活性，加入1毫克/毫升组蛋白H1，加入15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 )，终体积为30微升。30℃孵育10分钟后，取25微升上清液，点样到大小为2.5×3 厘米的Whatman P81磷酸纤维素纸上，按照GSK-3β中步骤进行检测。CDK5/p25的检测参照CDK1/cyclin步骤。（缓冲液 A配方: 10 mM 氯化镁 , 1 mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸, 1 mM 二硫苏糖醇, 25 mM Tris/HCl pH 7.5, 50 μg heparin·mL-1. Buffer C: 匀浆缓冲液，但含5 mM乙二醇双(2-氨基乙醚)四乙酸, 无NaF和蛋白酶抑制剂)
细胞实验：
[4]Cell lines: INS-1E β细胞系 Concentrations: 20 μM Incubation Time: 4 天
Method:细胞经1-Azakenpaullone处理24小时后，用BrdUrd法检测细胞复制。细胞经1-Azakenpaullone处理4天后，使用CyQuant细胞增殖法检测细胞数目。结果以对照组的相对改变量表示。
动物实验：
[5]Animal Models: 雄性 NMRI小鼠 Dosages: ~500 pmol Administration: 脑内注射
验证：
参考文献：
DMSO | 66 mg/mL (201.12 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
制备储备液
浓度 溶剂体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.0473 mL | 15.2365 mL | 30.4729 mL |
5 mM | 0.6095 mL | 3.0473 mL | 6.0946 mL |
10 mM | 0.3047 mL | 1.5236 mL | 3.0473 mL |
50 mM | 0.0609 mL | 0.3047 mL | 0.6095 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
长按屏幕识别二维码
打开手机扫描二维码
