| 别名 | ON-014185, 布瑞西利 |
| 产品名 | Briciclib |
| CAS号 | 865783-99-9 |
| 目录号 | D806533 |
| 化学式 | C₁₉H₂₃O₁₀PS |
| 分子量 | 474.42 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 31 mg/mL (65.34 mM) |
| 靶点 | Briciclib is a water soluble derivative of ON 013100, and has the potential in targeting eIF4E for solid cancers. |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.9% |
靶点及简介 :Briciclib is a water soluble derivative of ON 013100, and has the potential in targeting eIF4E for solid cancers.
Briciclib (ON-014185)是ON-013100的水溶性衍生物。ON-013100是一种可与eIF4E结合并抑制其活性的小分子化合物。
| 分子量 | 474.42 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C19H23O10PS | ||
| CAS号 | 865783-99-9 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究:
Briciclib具有靶向eIF4E的潜力。 Briciclib显示抑制套细胞白血病(EKO-1和MINO),乳腺癌(MCF7和MDA-MB-231),胃癌(AGS)和食道癌(OE19,OE33和FLO-1)癌细胞增殖的抑制活性GI50为9.8-12.2 nM,对正常内皮细胞无毒性。 Briciclib在8小时内剂量依赖性地降低乳腺癌和MCL癌细胞系中cyclin D1和c-Myc的表达。
验证:
参考文献:
[5] Curran A Rhodes, et al. Chemistry. Bicyclic Peptides as Next-Generation Therapeutics
| DMSO | 95 mg/mL (200.24 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1078 mL | 10.5392 mL | 21.0784 mL |
| 5 mM | 0.4216 mL | 2.1078 mL | 4.2157 mL |
| 10 mM | 0.2108 mL | 1.0539 mL | 2.1078 mL |
| 50 mM | 0.0422 mL | 0.2108 mL | 0.4216 mL |
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