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首页 Microbiology & Virology Antibiotic Minocycline HCl,CL 59806,盐酸米诺环素,盐酸二甲胺四环素 (CAS#13614-98-7 目录号D911861)
Minocycline HCl是脂溶性的最活跃的四环素类抗生素,结合到30S核糖体亚基,抑制tRNA结合到核糖体mRNA复合物,干扰蛋白质合成。

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概述
产品名 Minocycline HCl
CAS号 13614-98-7
化学式 C₂₃H₂₈ClN₃O₇
分子量 493.94
溶解度 ≥ 60.7 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥ 7.86 mg/mL in H2O with gentle warming
靶点 Tetracycline antibiotic
储存条件 Store at 2-8°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Tetracycline antibiotic

Minocycline HCl是脂溶性的最活跃的四环素类抗生素,结合到30S核糖体亚基,抑制tRNA结合到核糖体mRNA复合物,干扰蛋白质合成。


体外研究

    曲古抑菌素A是HDAC I/II类的有效和特异性抑制剂,HDAC的IC50值为1.8 nM。曲古抑菌素A(TSA)抑制8种乳腺癌细胞系的增殖,平均±SD IC50为124.4±120.4 nM(范围26.4-308.1 nM)。曲古抑菌素A的HDAC抑制活性在所有细胞系中相似,平均IC50为2.4±0.5 nM(范围,1.5-2.9 nM)[1]。曲古抑菌素A(330 nM)增加人子宫肌层细胞中Gαs蛋白的表达,但不会增加GαsmRNA水平[2]。曲古抑菌素A(20-75 nM)对脂肪来源的干细胞(ADSCs)诱导最小的细胞毒性,并增强ADSCs的成骨分化能力[3]。此外,曲古抑菌素A(0,10,100,500 nM)剂量依赖性地降低HDAC I/II类活性[4]。


体内研究

    在使用N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺的随机对照疗效研究中,曲古抑菌素A(500μg/ kg,sc)发出抗肿瘤活性而不会在sc注射剂量高达5 mg/kg时引起任何可测量的毒性。癌模型[1]。


细胞实验

    在存在或不存在HDAC抑制剂曲古抑菌素A的情况下,将细胞以每孔1×103个细胞和100μL完全DMEM在96孔板中培养72小时。通过使用CCK-8细胞增殖试剂盒进行WST-8测定来测量细胞毒性。用酶标仪测量450nm吸光度。所有实验一式三份进行,并进行3次独立实验[3]。


动物实验

    大鼠[1]将12只大鼠随机分组,在50μLDMSO中接受500μg/ kg曲古抑菌素A,或50μLDMSO作为载体对照,每周两次皮下注射4周。在随后的研究中,通过每天皮下注射4周,将30只大鼠随机化以在50μLDMSO或50μLDMSO作为媒介物对照中接受曲古菌素A500μg/ kg。记录每只动物的每周肿瘤测量值,估计的肿瘤体积和体重。在4周的研究期结束时处死动物;切除可触及的肿瘤并立即在液氮中快速冷冻。肿瘤直径<2 cm或溃疡肿瘤的动物退出研究[1]。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Vigushin DM et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6.

[2]. Karolczak-Bayatti M, et al. Expression of the GTP-Binding Protein Gαs in Human Myometrial Cells is Regulated by Ubiquitination and Protein Degradation: Involvement of Proteasomal Inhibition by Trichostatin A.,Reprod Sci. 2012 Aug 8.

[3]. Hu X, et al. Histone deacetylase inhibitor trichostatin A promotes the osteogenic differentiation of rat adipose-derived stem cells by altering the epigenetic modifications on Runx2 promoter in a BMP signaling-dependent manner.,Stem Cells Dev. 2012 Aug 8.

[4]. Azechi T, et al. Trichostatin A, an HDAC class I/II inhibitor, promotes Pi-induced vascular calcification via up-regulation of the expression of alkaline phosphatase. J Atheroscler Thromb. 2013;20(6):538-47.



  • 溶解度及制备方案

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

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