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| 别名 | LXY-05-029 |
| 产品名 | Aldometanib |
| CAS号 | 2904601-67-6 |
| 目录号 | D801323 |
| 化学式 | C27H43Cl2N2.I |
| 分子量 | 593.46 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL ( (168.5 mM) ；Ethanol : 100 mg/mL (168.5 mM) Water : Insoluble |
| 靶点 | ALDOA |
靶点及简介 ：Aldometanib (LXY-05-029) 是一种选择性醛缩酶 (ALDOA) 抑制剂，体外酶促分析中 IC50 为 50 uM。它还能通过阻断 FBP-醛缩酶结合来激活溶酶体 AMPK，模拟葡萄糖饥饿状态，改善代谢健康，且不会引起低血糖.
体外研究：
羟甲基苯胺(0-1000nM；2小时)通过防止醛缩酶与FBP结合来激活AMPK,从而产生伪饥饿信号[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：小鼠原代肝细胞,MEFs细胞浓度：0-1000nM孵育时间：2小时结果：激活小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)和小鼠原代细胞中的AMPK。免疫荧光[1]细胞系：MEFs细胞浓度：5nM孵育时间：2小时结果：抑制TRPVs并诱导AXIN溶酶体易位。
体内研究：
阿度他尼(口服；0-10 mpk)可降低瘦小鼠的血糖[1]。羟甲基胺(口服；2-10 mpk；每天两次；持续一周)可降低肥胖高血糖小鼠的血糖并缓解脂肪肝[1]。羟甲基胺可减轻脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎[1]。阿度他尼(口服；2mpk；每天两次；持续一个月)可缓解NASH小鼠的肝纤维化[1]。Aldometanib(口服；0-50μM；0-50天)通过溶酶体途径延长秀丽隐杆线虫的寿命[1]。动物模型：瘦小鼠[1]剂量：0-10 mpk给药：口服结果：降低空腹血糖,改善糖耐量,促进肌肉TBC1D1磷酸化和葡萄糖摄取。动物模型：肥胖高血糖小鼠[1]剂量：2-10 mpk给药：口服,每天两次,持续一周结果：血糖降低,以肌肉AMPK依赖的方式降低血糖,降低肝脏TAG,改善胰岛素敏感性,提高葡萄糖处理率,抑制肝和原代肝细胞TAG合成,减少脂肪量。动物模型：NASH小鼠[1]剂量：2mpk给药：口服,每天两次,持续一个月结果：用于描述NASH特征的组织学评分降低,肝细胞凋亡率降低,抑制NASH小鼠肝脏的炎症反应,改善NASH小鼠的糖耐量。动物模型：秀丽隐杆线虫[1]剂量：0-50μM给药：口服,0-50天结果：促进秀丽隐杆虫的氧化应激抵抗和线粒体功能。动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：100μg/mL给药：口服结果：延长寿命,提高NAD+水平和线粒体氧化呼吸,使衰老小鼠的肌肉功能恢复活力。
验证：
参考文献：
[1]. Chen-Song Zhang, et al. The aldolase inhibitor aldometanib mimics glucose starvation to activate lysosomal AMPK. Nat Metab. 2022 Oct 10.
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6850 mL | 8.4252 mL | 16.8503 mL |
| 5 mM | 0.3370 mL | 1.6850 mL | 3.3701 mL |
| 10 mM | 0.1685 mL | 0.8425 mL | 1.6850 mL |
| 50 mM | 0.0337 mL | 0.1685 mL | 0.3370 mL |
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一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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