• 生物活性

靶点及简介 ：Zanubrutinib是一个选择性的Brutontyrosinekinase(BTK)抑制剂,是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂，对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。作为BTK 抑制剂，通过与 BTK 活性位点共价结合，不可逆抑制BTK 激酶活性。 阻断 B 细胞受体（BCR）信号通路，抑制恶性 B 细胞增殖、迁移与存活，从而控制肿瘤生长。 分子结构优化，靶点选择性更高，对深部组织（淋巴结、骨髓）BTK 抑制更持久、更完全。

泽布替尼是中国原研、全球领先的新一代 BTK 抑制剂，以高疗效、低毒副作用为核心优势，是 B 细胞淋巴瘤 / 白血病的一线优选靶向药。

体外研究：

在生化和细胞实验中，BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高[1]。在好几种MCL和DLBCL细胞系中，BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖[2]。

体内研究：

在临床前动物实验中，BGB-311具有良好的口服生物利用度，在组织中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用[1]。 在小鼠BTK占有率实验测定中，BGB-3111可浓度依赖性地占据BTK，其在靶器官中（如PBMC和脾脏中）对BTK的结合是ibrutinib的3倍以上[2]。 在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL (TMD-8)异种移植瘤模型中，BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应，其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析中，BGB-3111耐受良好，剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量[3]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Na Li, et al. Abstract 2597: BGB-3111 is a novel and highly selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor. Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2597.

• 溶解度及制备方案
  

  浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	2.1207 mL	10.6033 mL	21.2067 mL
  5 mM	0.4241 mL	2.1207 mL	4.2413 mL
  10 mM	0.2121 mL	1.0603 mL	2.1207 mL
  50 mM	0.0424 mL	0.2121 mL	0.4241 mL

  特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数DKM产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。
  
  
  如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。
  
  禁止用于人体及治疗！
  
  
  退换货政策
  
  DKM提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单DKM只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：
  
  1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；
  
  2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。
  
  3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。
  
  4. 如您已收到由DKM开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给DKM。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。
  
  5. 对于合理的退换货要求，我们会在七个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。