• 生物活性

靶点及简介 ：ERβ receptor agonist,Diarylpropionitrile(DPN)是一种非甾体雌激素受体(ER_beta_)选择性配体。具有神经保护活性。

DPN是ERβ受体选择性激动剂，具神经保护、抗炎及调控免疫作用,EC50 为 0.85 nM，对 ERβ 的选择性比对 ERα 的选择性高 72 倍。

体外研究：

2,3-双（4-羟基苯基）-丙腈是一种ERβ-选择性激动剂； IC50 = 15nM。DPN可保护WT和ARKO小鼠，并在年轻成人衍生的小胶质细胞中进行LPS治疗后显著降低IL-1β。PPT（货号H6036，ERa激动剂）可增强细胞增殖，而DPN则对其进行抑制。PPT可提高Bcl-2表达，而DPN则降低它。DPN还可提升Bax的表达。DPN可诱导卵黄蛋白原合成的剂量依赖性增加。在海马神经元中，PPT和DPN可动态但差异地有效调节细胞内钙信号传导。相比于PPT，DPN可更有效的增强这些神经元中谷氨酸诱导的细胞内Ca2+生理浓度的升高。DPN可预防睾酮治疗的LuRKO小鼠中前列腺增生和炎症的发展。高效的选择性ERβ激动剂（ERβ和ERα的EC 50值分别为0.85和66 nM）。体内心脏保护和神经保护。

• 验证及参考文献

参考文献：

[1]. Suwanna N, et al. Neuroprotective effects of diarylpropionitrile against β-amyloid peptide-induced neurotoxicity in rat cultured cortical neurons. Neurosci Lett. 2014 Aug 22;578:44-9.

[2]. Khalaj AJ, et al. Estrogen receptor (ER) β expression in oligodendrocytes is required for attenuation of clinical disease by an ERβ ligand. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Nov 19;110(47):19125-30.

[3]. Huang SY, et al. Estrogen receptor β agonist diarylpropionitrile inhibits lipopolysaccharide-induced regulated on activation normal T cell expressed and secreted (RANTES) production in macrophages by repressing nuclear factor κB activation. Fertil Steril.

• 溶解度及制备方案
  

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.1794 mL	20.8969 mL	41.7938 mL
5 mM	0.8359 mL	4.1794 mL	8.3588 mL
10 mM	0.4179 mL	2.0897 mL	4.1794 mL
50 mM	0.0836 mL	0.4179 mL	0.8359 mL

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  关键词：cas号1428-67-7，DPN, Diarylpropionitrile, DPN供应商, Estrogen Receptor抑制剂, 购买DPN, DPN溶解度, DPN结构式