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Ruxolitinib是高效选择性JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，对JAK1/2的选择性超JAK3达130倍。

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参数

别名	鲁索利替尼
产品名	Ruxolitinib (INCB018424)
CAS号	941678-49-5
目录号	D801378
化学式	C₁₇H₁₈N₆
分子量	306.37
溶解度	≥ 15.32mg/mL in DMSO
靶点	Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。Ruxolitinib 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

产品安全说明书

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Ruxolitinib：靶向JAK1/2的高选择性抑制剂

药物基本信息

Ruxolitinib（INCB018424）是一种高效的JAK1/2选择性抑制剂，其IC50值分别为3.3 nM和2.8 nM，对JAK3的选择性超过130倍。该化合物分子量为306.37，化学式为C17H18N6，CAS号为941678-49-5。

Ruxolitinib通过毒性线粒体自噬途径杀死肿瘤细胞，能够诱导自噬并增强细胞凋亡。该药物特异性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和细胞增殖，以剂量依赖方式显著增加细胞凋亡。

在64 nM浓度下，Ruxolitinib能使Ba/F3细胞中去极化线粒体的细胞数量加倍。其对红细胞集落形成显示显著效力，IC50为67 nM，并能抑制正常供体和真性红细胞增多症患者的红系祖细胞增殖，IC50值分别为407 nM和223 nM。

在动物模型中，Ruxolitinib（180 mg/kg，口服，每日两次）治疗导致第22天存活率大于90%，显著降低脾肿大和炎性细胞因子的循环水平，优先消除肿瘤细胞并显著延长生存期，且不产生骨髓抑制或免疫抑制副作用。

在临床研究中，Ruxolitinib组41.9%的患者达到主要终点，而安慰剂组仅为0.7%。该药物能维持脾脏体积减少，并使总症状评分改善50%或更多。每日两次15 mg剂量的治疗使28%的患者在第48周时脾脏体积减少至少35%，平均可触及脾脏长度减少56%，同时改善患者生活质量和减轻症状。

激酶实验使用均相时间分辨荧光测定法，细胞实验通过Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数测量活力，动物实验采用BALB/c小鼠模型进行评估。

Ruxolitinib在DMSO中的溶解度为61 mg/mL（199.11 mM），在乙醇中为12 mg/mL（39.17 mM），在水中不溶。研究人员可根据实验需要配制不同浓度的储备液。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.264 mL	16.3201 mL	32.6403 mL
5 mM	0.6528 mL	3.264 mL	6.5281 mL
10 mM	0.3264 mL	1.632 mL	3.264 mL