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首页 GPCR & G蛋白 GPR Azelaprag,AMG 986(CAS#2049980-18-7 目录号D8014390)
Azelaprag (AMG 986) 是强效的阿培林受体 (APJ)激动剂,EC50 为 0.32 nM。它展现出潜力,可用于心力衰竭 (HF) 研究。

剂量 价格 库存 数量
1mg ¥ 890.00 100
5mg ¥ 2180.00 100
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参数
别名 AMG 986
产品名 Azelaprag
CAS号 2049980-18-7
目录号 D8014390
化学式 C25H29N7O4S
分子量 523.61
溶解度 DMSO: 69.3 mg/mL (132.35 mM), Sonication is recommended.
储存条件 3年-20°C粉状
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.07%
产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Azelaprag (Example 263.0) 是一种 apelin受体 激动剂的候选药物。

Azelaprag (AMG 986) 是强效的阿培林受体 (APJ)激动剂,EC50 为 0.32 nM。它展现出潜力,可用于心力衰竭 (HF) 研究。

Azelaprag (Example 263.0) is a candidate active molecule (EC50= 0.32 nM) for an apelin receptor agonist. Azelaprag can be used to treat nervous system diseases, cardiovascular diseases.


体外研究:


体内研究:

为研究Azelaprag对心脏功能的改善,将Azelaprag(1mg/kg/min)急性静脉输注给代谢功能受损的大鼠模型。
结果:Azelaprag在代谢功能受损的大鼠模型中,在Dobutamine 挑战期间增加心脏储备。


参考文献:

1.Ason B, et al. Cardiovascular response to small-molecule APJ activation. JCI Insight. 2020 Apr 23;5(8):e132898.

2.CHEN NING, et al. TRIAZOLE AGONISTS OF THE APJ RECEPTOR. WO2016187308A1. 11/24/2016.


  • 溶解度及制备方案

  • 1 mg5 mg10 mg
    1 mM1.9098 mL9.5491 mL19.0982 mL
    5 mM0.3820 mL1.9098 mL3.8196 mL
    10 mM0.1910 mL0.9549 mL1.9098 mL
    50 mM0.0382 mL0.1910 mL0.3820 mL
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