Ro 31-8220 methanesulfonate,Bisindolylmaleimide IX Mesylate,Bisindolylmaleimide IX （CAS#138489-18-6 目录号D910029）--DKM中国

Ro 31-8220 methanesulfonate,Bisindolylmaleimide IX Mesylate,Bisindolylmaleimide IX （CAS#138489-18-6 目录号D910029）

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概述

别名	Bisindolylmaleimide IX Mesylate,Bisindolylmaleimide IX
产品名	Ro 31-8220 methanesulfonate
CAS号	138489-18-6
化学式	C₂₆H₂₇N₅O₅S₂
分子量	553.65
溶解度	DMF: 25 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.1 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml
靶点	PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99.7%

质控及产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：

Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂，可作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM，24 nM，14 nM，27 nM和24 nM。此外，Ro 31-8220 Mesylate也可有效抑制MAPKAP-K1b，MSK1，GSK3β和S6K1。

分子量	553.65
化学式	C₂₅H₂₃N₅O₂S.CH₄O₃S
CAS号	138489-18-6
储存条件 (自签收日起)	3年	-20°C	粉状
储存条件 (自签收日起)	1年	-80°C	溶于溶剂
Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)CCCSC(=N)N.CS(=O)(=O)O

体外研究：

Ro 31-8220甲磺酸盐是一种有效的PKC抑制剂,PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε和大鼠脑PKC的IC50分别为5,24,14,27,24和23 nM [1]。 Ro 31-8220还显着抑制MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1和GSK3β(分别为IC50,3,8,15和38nM),对MKK3,MKK4,MKK6和MKK7没有影响。此外,Ro 31-8220直接抑制电压依赖的Na +通道[2]。 Ro 31-8220(1μM)对小脑颗粒神经元中的对氧磷诱导的神经细胞死亡具有神经保护作用,阻断对氧磷诱导的caspase-3活性,并减少对氧磷诱导的磷酸化PKC平衡水平的增加[3]。

体内研究

Ro 31-8220(6mg/kg/d,sc)耐受性良好,并且在小鼠中具有5.7小时的半衰期。 Ro 31-8220处理的MLP -/-小鼠在治疗6周后显示出在缩短分数中的显着挽救,但WT小鼠显示没有变化[4]。

细胞实验

将对氧磷（200μM）的神经毒性浓度在体外（DIV）8的颗粒细胞培养物中加入指定的时间。在DIV 8：Ro上对氧磷暴露之前或之后将下列药物加入到颗粒细胞培养物中在加入对氧磷之前15分钟或之后3小时加入-81-3220（1μM）。在加入对氧磷[1]之前15分钟加入TPA（0.1μM）。

动物实验

小鼠[4]研究了在MLP - / - 心力衰竭小鼠中长期使用Ro 31-8220超过4至6周的影响。在研究开始时和6周后通过超声心动图评估所有小鼠的心室表现。 Ro 31-8220（或载体）每天皮下注射一次，剂量为6 mg / kg / d [4]。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Wilkinson SE, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 (Pt 2):335-7.

[2]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.

[3]. Tian F, et al. Inhibition of protein kinase C protects against paraoxon-mediated neuronal cell death. Neurotoxicology. 2007 Jul;28(4):843-9. Epub 2007 Apr 20.

[4]. Hambleton M, et al. Pharmacological- and gene therapy-based inhibition of protein kinase Calpha/beta enhances cardiac contractility and attenuates heart failure. Circulation. 2006 Aug 8;114(6):574-82.

溶解度及制备方案

DMSO	100 mg/mL (180.62 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

制备储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8062 mL	9.0310 mL	18.0620 mL
5 mM	0.3612 mL	1.8062 mL	3.6124 mL
10 mM	0.1806 mL	0.9031 mL	1.8062 mL
50 mM	0.0361 mL	0.1806 mL	0.3612 mL

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