• 生物活性

靶点及简介 ：Calcium-dependent antibiotic

一种新型抗生素，在体外对革兰氏阳性菌具有快速的杀菌活性。

体外研究：

    达托霉素对萘夫西林敏感和耐药性葡萄球菌(MIC90小于或等于0.5 mg/L)和针对肠球菌(MIC90小于或等于2.0 mg/L)具有出色的体外抑制和杀菌活性。对于大多数分离的测试,达托霉素比万古霉素更有活性。除甲氧苄氨嘧啶-磺胺甲恶唑外,达托霉素是体外抗肠球菌最活跃的药物,对抗耐萘夫西林的葡萄球菌最活跃。当接种物从105 cfu/mL增加到107 cfu/mL时,达托霉素和万古霉素的MIC显着增加[1]。达托霉素在非常窄的药物浓度范围内(0.125至2.0 tLg/mL)有效,并且比其他针对粪链球菌的药物更具活性[2]。达托霉素抑制这些核苷酸连接的中间体的形成[3]。

体内研究

    在每天两次给予10mg/kg的剂量时,与开始治疗后48小时内感染的未治疗对照相比,达托霉素显着减少了每个肾脏的生物体数量。每天给药一次20 mg/kg,达托霉素效果较差,但治疗4天后显着减少菌落数,其活性与万古霉素或万古霉素-庆大霉素相当,每日两次[2]。

动物实验

    从18小时脑心浸液肉汤培养物制备含有109CFU / mL的接种物。随后通过标准的连续10倍稀释琼脂倾注平板技术测定每个接种物中的确切数量。用1.0-mL接种物静脉内攻击动物。已知该接种物感染正常大鼠的肾髓质。 24小时后，将动物分成8组，仅给予生理盐水（对照组）或用达托霉素10mg / kg（达托霉素10），达托霉素20mg / kg（达托霉素20），达托霉素10加庆大霉素开始抗生素治疗。 1.5mg / kg，20mg / kg的万古霉素，20mg / kg的万古霉素加1.5mg / kg的庆大霉素，每次注射30mg的氨苄青霉素，以及每只大鼠30mg的氨苄西林和1.5mg / kg的庆大霉素。动物每天一次接受达托霉素20;所有其他药物每天服用两次。皮下注射万古霉素和达托霉素;肌肉注射氨苄青霉素和庆大霉素。药物最多可使用13天。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Benson CA, et al. Comparative in-vitro activity of LY146032 a new peptolide, with vancomycin and eight other agents against gram-positive organisms. J Antimicrob Chemother. 1987 Aug;20(2):191-6.

[2]. Miniter PM, et al. Activity of LY146032 in vitro and in experimental enterococcal pyelonephritis. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Aug;31(8):1199-203.

[3]. Allen NE, et al. Inhibition of peptidoglycan biosynthesis in gram-positive bacteria by LY146032. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Jul;31(7):1093-9.

• 溶解度及制备方案
  

  Water ( 50ºC 水浴)	100 mg/mL (61.70 mM)
  Ethanol	Insoluble
  DMSO	Insoluble

Preparing Stock Solutions

Concentration   Volume      Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.6170 mL	3.0851 mL	6.1703 mL
5 mM	0.1234 mL	0.6170 mL	1.2341 mL
10 mM	0.0617 mL	0.3085 mL	0.6170 mL
50 mM	0.0123 mL	0.0617 mL	0.1234 mL

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