• 生物活性

靶点及简介 ：Angiotensin II inhibitor

一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。

Irbesartan是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。Irbesartan 与血管紧张素II (AII)竞争性与AT1 受体亚型结合，IC50为1.3 nM, 且作用于兔主动脉环时, 抗AII诱导的痉挛，IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍， IC50分别为 14 nM 和25 nM。Irbesartan对 AT2受体无亲和力。 10 μM Irbesartan作用于大鼠心肌成纤维细胞，抑制血管紧张素 II诱导的 αv, β1, β3, 和 β5 整合蛋白,骨桥蛋白,和 α-肌动蛋白 mRNA和蛋白水平提高，导致细胞降低附着到细胞外基质（ECM）蛋白质。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Schupp M, et al. Angiotensin type 1 receptor blockers induce peroxisome proliferator-activated receptor-gamma activity. Circulation.

[2]. Ruiz E, et al. Importance of intracellular angiotensin II in vascular smooth muscle cell apoptosis: inhibition by the angiotensin AT1 receptor antagonist irbesartan. Eur J Pharmacol. 2007 Jul 19;567(3):231-9. 

• 溶解度及制备方案
  

  DMSO ( 50ºC水浴)	1 mg/mL  (2.33 mM)
  Water	Insoluble
  Ethanol	Insoluble

储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3336 mL	11.6678 mL	23.3356 mL
5 mM	0.4667 mL	2.3336 mL	4.6671 mL
10 mM	0.2334 mL	1.1668 mL	2.3336 mL

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