成功加入购物车！
再逛逛
去结算
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 1213.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 5588.00 | 100 |
| 别名 | (-)-Nutlin-3 |
| 产品名 | Nutlin-3a chiral |
| CAS号 | 675576-98-4 |
| 目录号 | D808059 |
| 化学式 | C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄ |
| 分子量 | 581.49 |
| 溶解度 | ≥ 29.0745 mg/mL in DMSO, ≥ 104.4 mg/mL in EtOH |
| 靶点 | MDM2 inhibitor, antiproliferative and antiproapoptotic |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：MDM2 inhibitor, antiproliferative and antiproapoptotic
Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，IC50为90 nM。Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53，由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来，从而导致诱导其下游靶点，细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90％以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因，以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。
| 分子量 | 581.49 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C30H30Cl2N4O4 | ||
| CAS号 | 675576-98-4 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
Nutlin 3a（Nutlin-3a）是一种抑制MDM2，激活野生型p53并诱导细胞凋亡的治疗剂，作为TP53野生型卵巢癌的治疗化合物。具有野生型TP53的三种细胞系（HOC-7，OVCA429和A2780）对Nutlin 3a高度敏感（IC 50 = 4至6μM）。 SKOV3细胞对Nutlin 3a的IC50为38μM。两种具有TP53野生型的卵巢透明细胞系（TOV21G和OVAS）对Nutlin 3a的生长抑制（IC50分别为14和25μm）相对于TP53突变细胞系相对更敏感[1]。 Nutlin 3a（Nutlin-3a）是Nutlin-3的活性对映体。 Nutlin 3a是一种高选择性MDM2拮抗剂和p53诱导剂。与10μMNutlin3a一起温育7天导致NIH / 3T3细胞生长> 90％的抑制，但不影响MEF的增殖，其中药物的两个靶标都被消除。 Nutlin 3a有效地抑制所有细胞系中的细胞周期进展，使S期隔室耗尽至0.2-2％并增加G1期和G2期/ M期隔室，表明G1和G2停滞。 p53靶点p21和MDM2在Nutlin 3a加入后3小时显着升高，并在8小时达到最大水平。 Nutlin 3a在40小时后诱导约60％的SJSA-1和MHM细胞凋亡，60小时后分别增加（分别为85％和65％）[2]。
体内研究
Nutlin 3a（Nutlin-3a）在所有模型中均有效，平均肿瘤生长抑制≥98％。 Nutlin 3a以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，最高剂量（200mg / kg）显示出显着的肿瘤缩小（8个部分和1个完全消退）。已建立的SJSA-1和MHM骨肉瘤异种移植物与Nutlin 3a引起广泛的肿瘤消退[2]。
细胞实验
将所有15个细胞系以每孔1×10 3个细胞的密度接种在96孔板中。 24小时后，更换培养基并用递增浓度的Nutlin 3a（1μM，5μM，10μM，25μM，50μM和70μM）处理细胞。温育72小时后，向各孔中加入WST-1，以450nm的吸光度使用酶标仪，测定残留的活细胞数。根据需要用较小滴定的Nutlin 3a重复实验以确定细胞系的精确IC 50。 IC50已定义。再次以与上述相同的方式铺板细胞系，并用各自的IC50用Nutlin 3a处理，并在24,48和72h加入WST-1细胞活力测量[1]。
动物实验
小鼠[2]携带sc肿瘤异种移植物的裸鼠（在SJSA-1，LnCaP和22Rv1研究中每组10只小鼠，在MHM研究中每组15只小鼠）每天口服给予Nutlin 3a两次（50-200mg / kg）或载体（1％Klucel，0.1％吐温80），持续2周（22Rv1和LnCap）或3周（SJSA-1和MHM）。用卡尺测量肿瘤体积并计算。对于Western印迹分析，具有已建立的SJSA-1肿瘤的裸鼠（200-400mm 3，每组三只动物用三剂量的Nutlin 3a以150mg / kg（0,8和24小时）处理，并且肿瘤是在最后一次剂量后3小时收获。肿瘤样品快速冷冻并加工[2]。
验证：
参考文献：
| DMSO | 100 mg/mL (171.97 mM) |
| Ethanol | 100 mg/mL (171.97 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7197 mL | 8.5986 mL | 17.1972 mL |
| 5 mM | 0.3439 mL | 1.7197 mL | 3.4394 mL |
| 10 mM | 0.1720 mL | 0.8599 mL | 1.7197 mL |
| 50 mM | 0.0344 mL | 0.1720 mL | 0.3439 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
长按屏幕识别二维码
打开手机扫描二维码
