GDC-0449 (Vismodegib)，HhAntag691 维莫德吉（CAS#879085-55-9 目录号D801082）--DKM中国

GDC-0449 (Vismodegib)，HhAntag691 维莫德吉（CAS#879085-55-9 目录号D801082） Stem Cells & Wnt

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Vismodegib 是一种可口服的 hedgehog 抑制剂，IC50 值为 3 nM；同时可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

规格	价格	库存
5mg	￥ 580.00	100
10mg	￥ 878.00	100
50mg	￥ 2260.00	100
100mg	￥ 3068.00	100
200mg	￥ 4108.00	100

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概述

别名	HhAntag691，维莫德吉，vismodegib，GDC-0449，GDC0449，2-Chloro-N-(4-chloro-3-(pyridin-2-yl)phenyl)-4-(methylsulfonyl)benzamide
产品名	GDC-0449 (Vismodegib)
CAS号	879085-55-9
目录号	D801082
化学式	C₁₉H₁₄Cl₂N₂O₃S
分子量	421.3
溶解度	≥ 21.1 mg/mL in DMSO, ≥ 4.96 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
靶点	Hedgehog antagonist,potent and selective
储存条件	Desiccate at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	＞99.5%

质控及产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：Vismodegib 是一种可口服的 hedgehog 抑制剂，IC50 值为 3 nM；同时可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

分子量	421.3
化学式	C₁₉H₁₄Cl₂N₂O₃S
CAS号	879085-55-9
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	1年	-80°C	溶于溶剂

体外研究：

Vismodegib（HhAntag691）是一种ABCG2抑制剂，通过阻断其在HEK293细胞中的输出，可以增加另一种ABCG2底物米托蒽醌的有效细胞内浓度。 Vismodegib（HhAntag691,10μM）将MDCKII / Pgp细胞和MDCKII / MRP1细胞重新敏化为秋水仙碱治疗[2]。 Vismodegib（25μM或50μM）浓度依赖性地抑制HCC和H1339细胞[3]。

体内研究：

Vismodegib是一种新型小分子HPI，常用于临床试验[1]。 Vismodegib（0.3至75 mg / kg，po）在成神经管细胞瘤同种异体移植肿瘤中非常有效。 Vismodegib（> 46 mg / kg，po）导致患者来源的结肠直肠异种移植物的生长延迟[4]。

细胞实验：

当进行MTT测定时，向每个孔中加入MTT试剂至终浓度为150μg/ mL，并将细胞在37℃下孵育1至2小时。然后用DMSO替换培养基以溶解反应产物。使用MAX 340pc板读数器定量570nm处的吸光度。对于XTT测定，将1mg / mL XTT与0.025mM PMS混合，并向每个孔中加入50μL混合物并在37℃下孵育4小时。将板在平板振荡器上混合后，测量450nm处的吸光度。将所有结果归一化至对照中获得的吸光度百分比。

动物实验：

当肿瘤达到200和350mm 3之间时，携带肿瘤的小鼠被分配到肿瘤体积匹配的群组中。 vismodegib抗性成神经管细胞瘤同种异体移植物sg274是通过Ptch +/-，p53 - / - 成神经管细胞瘤同种异体移植物的间歇性次优给药而发展的。 Vismodegib配制成0.5％甲基纤维素，0.2％吐温-80（MCT）的悬浮液，并口服给药。使用数字卡尺使用公式（L×W×W）/ 2确定肿瘤体积。肿瘤生长抑制（％TGI）计算为相对于媒介物，每天相应剂量组的拟合曲线下面积（AUC）的百分比，使得％TGI = 100×1-（AUC治疗/天）/ （AUCvehicle /天）。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Scales SJ, et al. Mechanisms of Hedgehog pathway activation in cancer and implications for therapy. Trends Pharmacol Sci. 2009, 30(6), 303-312.

[2]. Zhang Y, et al. Hedgehog pathway inhibitor HhAntag691 is a potent inhibitor of ABCG2/BCRP and ABCB1/Pgp. Neoplasia. 2009, 11(1), 96-101.

[3]. Tian F, et al. The hedgehog pathway inhibitor GDC-0449 alters intracellular Ca2+ homeostasis and inhibits cell growth in cisplatin-resistant lung cancer cells. Anticancer Res. 2012, 32(1), 89-94.

[4]. Wong H, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of vismodegib in preclinical models of mutational and ligand-dependent Hedgehog pathway activation. Clin Cancer Res. 2011, 17(14), 4682-4692.

[5]. Elhenawy AA, et al. Possible antifibrotic effect of GDC-0449 (Vismodegib), a hedgehog-pathway inhibitor, in mice model of Schistosoma-induced liver fibrosis. Parasitol Int. 2017 Oct;66(5):545-554.

[6]. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246.

溶解度及制备方案
Solubility Data
Solvent
Max Conc. mg/mL
Max Conc. mM
Solubility
DMSO
50.0
118.68
Preparing Stock Solutions
Concentration / Solvent Volume / Mass
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.37 mL
11.87 mL
23.74 mL
5 mM
0.47 mL
2.37 mL
4.75 mL
10 mM
0.24 mL
1.19 mL
2.37 mL
50 mM
0.05 mL
0.24 mL
0.47 mL

关键词：GDC-0449 (Vismodegib), Vismodegib, HhAntag691, GDC-0449 (Vismodegib)供应商, Hedgehog抑制剂, 购买GDC-0449 (Vismodegib), GDC-0449 (Vismodegib)溶解度, GDC-0449 (Vismodegib)结构式

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
Solubility	DMSO	50.0	118.68

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.37 mL	11.87 mL	23.74 mL
5 mM	0.47 mL	2.37 mL	4.75 mL
10 mM	0.24 mL	1.19 mL	2.37 mL
50 mM	0.05 mL	0.24 mL	0.47 mL

Solubility Data

Preparing Stock Solutions