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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 563.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 1906.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 3667.00 | 100 |
| 别名 | ATM Kinase Inhibitor |
| 产品名 | KU 55933 |
| CAS号 | 587871-26-9 |
| 化学式 | C₂₁H₁₇NO₃S₂ |
| 分子量 | 395.49 |
| 溶解度 | ≥ 41.7mg/mL in DMSO with gentle warming |
| 靶点 | ATM inhibitor,potent and selective |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.8% |
靶点及简介 ：ATM inhibitor,potent and selective
一种有效的，特异性ATM抑制剂，IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，作用于ATM具有高度选择性。
| 分子量 | 395.49 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C21H17NO3S2 | ||
| CAS号 | 587871-26-9 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
KU-55933（10μM）阻断电离辐射诱导的p53丝氨酸15磷酸化。 KU-55933在抑制这种ATM依赖性磷酸化事件中具有剂量依赖性作用，估计IC50为300nM。 KU-55933消除了这些ATM底物的电离辐射诱导的磷酸化。 KU-55933特异性抑制ATM而不是其他DNA损伤激活的PIKK，ATR和DNA-PK [1]。 KU-55933诱导pATM，p53，E2F1和pATR，在0.5小时的时间点显着上调E2F1的核部分[2]。二甲双胍增加原代肝细胞中ATM和AMPK的磷酸化以及SHP蛋白水平，二甲双胍的这种刺激作用被特定的ATM激酶抑制剂KU-55933抑制[3]。
激酶实验
用于体外试验的ATM通过用含有25mM HEPES（pH 7.4），2mM MgCl 2,250mM KCl，500μMEDTA的缓冲液中ATM的COOH-末端400个氨基酸的兔多克隆抗血清进行免疫沉淀获得， 100μMNa3 VO 4,10％v / v甘油和0.1％v / v Igepal。通过与蛋白A-Sepharose珠孵育1小时，然后通过离心以回收珠，从核提取物中分离ATM-抗体复合物。在96孔板的孔中，含有ATM的Sepharose珠与ATM试剂缓冲液中的1μg底物谷胱甘肽S-转移酶-p53N66（与谷胱甘肽S-转移酶融合的p53的氨基末端66个氨基酸）一起孵育[25]。在存在或不存在抑制剂的情况下，在37℃下，使用mM HEPES（pH7.4），75mM NaCl，3mM MgCl 2,2mM MnCl2,50μMNa3 VO4,500μMDTT和5％v / v甘油。在轻微摇动10分钟后，加入ATP至终浓度为50μM，并在37℃下继续反应1小时。将板以250×g离心10分钟（4℃）以除去含有ATM的珠子，除去上清液并转移到白色不透明的96孔板中并在室温下孵育1.5小时以允许谷胱甘肽S-转移酶-p53N66结合。然后用PBS洗涤该板，吸干，并用标准ELISA技术用磷酸丝氨酸15p53抗体分析。磷酸化谷胱甘肽S-转移酶-p53N66底物的检测与山羊抗小麦辣根过氧化物酶偶联的二抗组合进行。增强的化学发光溶液用于产生信号，化学发光检测通过TopCount读板器进行。
细胞实验
将1BR或AT4细胞接种在10-cm培养皿中并在第2天处理（80-90％汇合）。用KU-55933或载体对照将细胞预孵育1小时，然后暴露于5Gy的电离辐射。进行细胞周期分布的时间过程，选择群体区分的最佳时间为16小时。所有后续实验均在16小时时间点进行。根据标准方案用碘化丙锭染色细胞，并用FACScalibur通过FACS分析。将指定生长（50-70％汇合）的60mm培养皿中的SW620细胞暴露于KU-55933或DMSO 1小时，然后加入依托泊苷（终浓度0.1和1μM）16小时，收获前，碘化丙锭染色和分析如上。
验证：
参考文献：
| DMSO | 39 mg/mL (98.61 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5285 mL | 12.6425 mL | 25.2851 mL |
| 5 mM | 0.5057 mL | 2.5285 mL | 5.0570 mL |
| 10 mM | 0.2529 mL | 1.2643 mL | 2.5285 mL |
| 50 mM | 0.0506 mL | 0.2529 mL | 0.5057 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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