• 生物活性

靶点及简介 ：Serotonin and dopamine receptor antagonist

Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗剂，用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。

体外研究：

       Ziprasidone对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体具有高亲和力。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂，也是一种5-HT(2A)，5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取，作用与抗抑郁药imipramine相当。[1] 在稳定转染的HEK-293细胞中，Ziprasidone以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流，IC(50) 为120nM。在去极化电压(-20或+30mV)期间估计，或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估，Ziprasidone表现出最小限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone显著增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。[2]

体内研究

    Ziprasidone对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用，在Xenopus卵母细胞中IC(50)为2.8 mM。[2] 在大鼠体内，Ziprasidone抑制olanzapine产生的食物摄取显著增加，表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制。[3] Ziprasidone导致大鼠海马体的齿状回(DG)，CA1，和CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加。[4] 在麻醉的大鼠体内，如非典型抗精神病药clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.)和olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.)，Ziprasidone也能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.)。[5]

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Seeger, T.F., et al., Ziprasidone (CP-88,059): a new antipsychotic with combined dopamine and serotonin receptor antagonist activity. J Pharmacol Exp Ther, 1995. 275(1): p. 101-13.

[2]. Prakash, C., et al., Metabolism and excretion of a new antipsychotic drug, ziprasidone, in humans. Drug Metab Dispos, 1997. 25(7): p. 863-72.

[3]. Gao, K., et al., Risk for adverse events and discontinuation due to adverse events of ziprasidone monotherapy relative to placebo in the acute treatment of bipolar depression, mania, and schizophrenia. J Clin Psychopharmacol, 2013. 33(3): p. 425-31

• 溶解度及制备方案

DMSO	90 mg/mL  (200.27 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

制备储备液

浓度  溶剂体积   质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2252 mL	11.1259 mL	22.2519 mL
5 mM	0.4450 mL	2.2252 mL	4.4504 mL
10 mM	0.2225 mL	1.1126 mL	2.2252 mL
50 mM	0.0445 mL	0.2225 mL	0.4450 mL



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