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首页 MAPK Signaling JNK SU 3327 Halicin(CAS#40045-50-9 目录号D911542)
JNK inhibitor,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。

规格 价格 库存 数量
10mg ¥ 3422.00 100
50mg ¥ 14453.00 100
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概述
别名 Halicin;SU-3327; SU3327
产品名 SU 3327
CAS号 40045-50-9
目录号 D911542
化学式 C₅H₃N₅O₂S₃
分子量 261.3
溶解度 <26.13mg/ml in DMSO
靶点 JNK inhibitor
储存条件 Store at RT
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
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  • 生物活性


靶点及简介

SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。

体外研究:

SU3327(化合物9)能抑制肿瘤坏死因子-α刺激的HeLa细胞c-Jun磷酸化(EC50=6.23μM)[1]。SU3327(25nm)预处理人源性脑微血管内皮细胞(hCMEC/D3)能有效降低LPS诱导的多形核白细胞(PMN)向hCMEC/D3的滚动/粘附,阻止AP-1的活化,显著降低VCAM-1的表达[3]。

体内研究:

SU3327(化合物9;25mg/kg;腹腔注射;雄性BKS.Cg-+Leprdb/+Leprdb/OlaHsd-db/db小鼠)治疗具有恢复糖尿病小鼠模型胰岛素敏感性的能力[1]。SU3327(化合物9)具有良好的微粒体和血浆稳定性(T1/2=27min)[1]。动物模型:雄性BKS.Cg-+Leprdb/+Leprdb/OlaHsd-db/db小鼠(11周龄)注射胰岛素[1]剂量:25mg/kg给药:腹腔注射结果:血糖水平显著降低。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. De SK, et al. Design, synthesis, and structure-activity relationship of substrate competitive, selective, and in vivo active triazole and thiadiazole inhibitors of the c-Jun N-terminal kinase. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1943-52.

[2]. Augustine C, et al. Traumatic injury elicits JNK-mediated human astrocyte retraction in vitro. Neuroscience. 2014 Aug 22;274:1-10.

[3]. Serizawa F, et al. Pretreatment of human cerebrovascular endothelial cells with CO-releasing molecule-3 interferes with JNK/AP-1 signaling and suppresses LPS-induced proadhesive phenotype. Microcirculation. 2015 Jan;22(1):28-36.


  • 溶解度及制备方案

    Concentration / Solvent Volume / Mass

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.83 mL

    19.14 mL

    38.27 mL

    5 mM

    0.77 mL

    3.83 mL

    7.65 mL

    10 mM

    0.38 mL

    1.91 mL

    3.83 mL

    50 mM

    0.08 mL

    0.38 mL

    0.77 mL


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不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


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