Ro-3306 ，RO3306， CDK1 抑制剂（CAS#872573-93-8 目录号D807747）--DKM中国

Ro-3306 ，RO3306， CDK1 抑制剂（CAS#872573-93-8 目录号D807747） CDK1

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一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。

规格	价格	库存	数量
10mg	￥ 968.00	100
50mg	￥ 2816.00	100

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概述

别名	RO3306
产品名	Ro-3306
CAS号	872573-93-8
目录号	D807747
化学式	C₁₈H₁₃N₃OS₂
分子量	351.45
溶解度	≥ 4.39mg/mL in DMSO
靶点	An ATP-competitive, potent CDK1 inhibitor
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

质控及产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：An ATP-competitive, potent CDK1 inhibitor

一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM ，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。

RO-3306抑制CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A，CDK2/cyclin E，和CDK4/cyclin D活性，Ki分别为35 nM，110 nM，340 nM，和>2000 nM。HCT116，SW480，和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。10 μM 浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。

分子量	351.45
化学式	C₁₈H₁₃N₃OS₂
CAS号	872573-93-8
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	1年	-80°C	溶于溶剂

体外研究：

RO-3306是ATP竞争性抑制剂，抑制CDK1 /细胞周期蛋白A复合物，Ki为110 nM。 RO-3306阻断人癌细胞G2 / M期的细胞周期。 RO-3306（4μM）诱导癌细胞凋亡[1]。 RO-3306（5μM）以时间依赖性方式诱导AML细胞的G2 / M期细胞周期停滞和凋亡。 RO-3306处理显着增加了G1期细胞中膜联蛋白V阳性细胞的百分比，而不影响细胞周期分布。 RO-3306增强p53介导的细胞凋亡。 RO-3306与Nutlin-3合作激活Bax并诱导线粒体凋亡。 RO-3306（5μM）下调AML中的抗凋亡p21，Bcl-2和survivin蛋白表达。 RO-3306抑制p53诱导的p21合成。 RO-3306不抑制RNA聚合酶II CTD磷酸化[2]。 RO-3306（10μM）有效阻止卵母细胞成熟。 RO-3306减少卵母细胞中的胚泡形成[3]。

激酶实验

通过使用从Hi5昆虫细胞表达和分离的重组人CDK /细胞周期蛋白复合物（CDK1 /细胞周期蛋白B1，CDK1 /细胞周期蛋白A，CDK2 /细胞周期蛋白E和CDK4 /细胞周期蛋白D）进行CDK测定。在测定中使用GST-细胞周期蛋白B1，CDK1，GST-细胞周期蛋白-E，CDK2，GST-CDK4和细胞周期蛋白D. GST标记的蛋白质与其配偶体共表达并纯化。所有测定均使用His-6标记的pRB片段（氨基酸385-928）作为底物。蛋白质由构建体表达。它在M15大肠杆菌细胞中表达，并结合在用1mM咪唑预处理的Ni-连接的琼脂糖柱上，并用500mM咪唑洗脱。将洗脱的蛋白质对20mM Hepes，pH7 / 6.25mM MgCl2 / 1.5mM DTT透析，等分，并储存在-80℃。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Vassilev LT, et al. Selective small-molecule inhibitor reveals critical mitotic functions of human CDK1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Jul 11;103(28):10660-5.

[2]. Kojima K, et al. Cyclin-dependent kinase 1 inhibitor RO-3306 enhances p53-mediated Bax activation and mitochondrial apoptosis in AML. Cancer Sci. 2009 Jun;100(6):1128-36.

[3]. Jang WI, et al. A specific inhibitor of CDK1, RO-3306, reversibly arrests meiosis during in vitro maturation of porcine oocytes. Anim Reprod Sci. 2014 Jan 30;144(3-4):102-8.

溶解度及制备方案

DMSO (warmed with 50ºC water bath)	70 mg/mL (199.17 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

制备储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8454 mL	14.2268 mL	28.4535 mL
5 mM	0.5691 mL	2.8454 mL	5.6907 mL
10 mM	0.2845 mL	1.4227 mL	2.8454 mL
50 mM	0.0569 mL	0.2845 mL	0.5691 mL

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