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MDV3100 (Enzalutamide) ,恩杂鲁胺 （CAS#915087-33-1 目录号D801250） (androgen receptor (AR)) 拮抗剂
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 595.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 985.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 1985.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 2885.00 | 100 |
| 别名 | 恩杂鲁胺 |
| 产品名 | MDV3100 (Enzalutamide) |
| CAS号 | 915087-33-1 |
| 目录号 | D801250 |
| 化学式 | C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S |
| 分子量 | 464.44 |
| 溶解度 | ≥ 23.22mg/mL in DMSO |
| 靶点 | Androgen receptor antagonist |
| 储存条件 | Store at-20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | ＞99.98% |
靶点及简介 ：
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在LNCaP前列腺细胞中抑制AR 的 IC50 值为36 nM。
恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36 nM。Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。
| 分子量 | 464.44 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C21H16F4N4O2S | ||
| CAS号 | 915087-33-1 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
在去势抵抗的LNCaP / AR细胞（AR过表达）中，恩杂鲁胺与比卡鲁胺在16β-[18 F]氟-5α-DHT（18-FDHT）的竞争测定中对AR具有更大的亲和力。而Enzalutamide在LNCaP / AR前列腺细胞中没有显示出激动作用。恩杂鲁胺拮抗前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2（TMPRSS2）的诱导，与亲本LNCaP细胞中的合成雄激素R1881组合。恩杂鲁胺抑制突变AR蛋白的转录活性（W741C，Trp741突变为Cys）[1]。恩杂鲁胺还可以阻止核转位和共激活剂募集配体 - 受体复合物[2]。
体内研究：
Enzalutamide在携带LNCaP / AR异种移植物的去势雄性小鼠中以10mg / kg的剂量诱导大的肿瘤消退[1]。恩杂鲁胺在静脉和口服剂量为0.5-5 mg / kg时显示出剂量依赖性的药代动力学[4]。
细胞实验：
LNCaP细胞（107细胞/条件）在补充有5％炭化血清的RPMI培养基中生长22天，然后用DMSO或1nM R1881处理，与抗雄激素（DMSO，1μM比卡鲁胺，10μM比卡鲁胺，1μMRD162）组合。 ，10μMRD162,1μMMDV3100或10μMMDV3100）8小时。收获等分试样的细胞用于PSA和TMPRSS2 mRNA的qRT-PCR。使用1％多聚甲醛将剩余的细胞交联10分钟，然后加入甘氨酸并将样品离心（4℃，4000rpm，5分钟）以停止进一步交联。使用染色质免疫沉淀测定试剂盒进行染色质免疫沉淀。通过实时PCR扩增免疫沉淀的DNA。引物是PSA增强子前向-ATGTTCACATTAGTACACCTTGCC和反向TCTCAGATCCAGGCTTGCTTACTGTC和TMPRSS2增强子前向-TGGTCCTGGATGATAAAAAAAGTTT和反向-GACATACGCCCCACAACAGA [1]。
动物实验：
小鼠[3]在5天的适应期后，阉割5至9周龄的雄性CB17SCID小鼠，并在接种肿瘤细胞之前再恢复5天。共表达外源AR的LNCaP细胞和AR依赖性报道构建体ARR2-Pb-Luc（LNCaP-AR-Lux细胞）用于产生人前列腺癌的异种移植模型。植入前，通过加入胰蛋白酶-EDTA制备LNCaP-AR-Lux细胞，用完全培养基洗涤，收集并以20×10 6个细胞/ mL重悬。将细胞悬浮液用Matrigel稀释至2×10 6个细胞/0.2mL，并在肩胛上区域皮下递送。当治疗开始（80天）时，监测肿瘤生长至100mm 3的体积。观察到LNCaP-AR-Lux细胞的肿瘤摄取率在70％至80％之间。用数字卡尺每周测量体重和肿瘤体积（宽度2×长度/ 2）两到三次，并测定平均肿瘤体积。将试验药物在吐温80：PEG 400中稀释，并在4℃下储存直至通过口服强饲法给药。每组小鼠（n = 7）每天用1,10或50mg / kg恩杂鲁胺，载体对照或50mg / kg比卡鲁胺治疗连续28天。在治疗期结束时或当肿瘤体积超过1,000mm 3时，对动物实施安乐死并收集血液和组织样品用于分析。大鼠[4]雄性SD大鼠（n = 3）通过尾静脉（静脉内）和通过1mg / kg的口服强饲法施用恩杂鲁胺，并在给药后保持在代谢笼中。在给药后的以下时间间隔收集尿液和粪便样品：0-2,2-4,4-6,6-10,10-24,24-48和48-72小时。用蒸馏水冲洗代谢笼，并在72小时时将残留物加入尿液样品中。为了提取粪便中存在的恩杂鲁胺，将样品用50％甲醇剧烈摇动12小时。
验证：
参考文献：
| DMSO | 92 mg/mL (198.09 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | 24 mg/mL (51.68 mM) |
储备液配制
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.15 mL | 10.77 mL | 21.53 mL |
5 mM | 0.43 mL | 2.15 mL | 4.31 mL |
10 mM | 0.22 mL | 1.08 mL | 2.15 mL |
50 mM | 0.04 mL | 0.22 mL | 0.43 mL |
关键词：MDV3100, Enzalutamide, MDV-3100, MDV3100供应商, Androgen Receptor抑制剂, 购买MDV3100, MDV3100溶解度, MDV3100结构式
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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