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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 535.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 722.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 2079.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 3378.00 | 100 |
| 别名 | 生根粉263 |
| 产品名 | ABT-263 (Navitoclax) |
| CAS号 | 923564-51-6 |
| 化学式 | C₄₇H₅₅ClF₃N₅O₆S₃ |
| 分子量 | 974.61 |
| 溶解度 | ≥ 48.7305mg/mL in DMSO |
| 靶点 | A potent Bcl-2 family inhibitor |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：A potent Bcl-2 family inhibitor
Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
| 分子量 | 974.61 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C47H55ClF3N5O6S3 | ||
| CAS号 | 923564-51-6 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | CC1(CCC(=C(C1)CN2CCN(CC2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NS(=O)(=O)C4=CC(=C(C=C4)NC(CCN5CCOCC5)CSC6=CC=CC=C6)S (=O)(=O)C(F)(F)F)C7=CC=C(C=C7)Cl)C | ||
体外研究：
Navitoclax(ABT-263)对PPTP体外组中大约一半的细胞系具有活性。面板中所有线的中位IC50为1.91μM[1]。 Navitoclax与化疗药物联合使用可导致大多数卵巢癌细胞系产生协同反应,并在SK-OV-3和IGROV-1细胞系中测试的所有紫杉醇剂量下均可增强caspase活化[2]。
体内研究 Navitoclax(100 mg/kg/day,po)也可改善小鼠异种移植物肿瘤亚组中苯达莫司汀-利妥昔单抗(BR)的反应[3]。
激酶实验
为了测量胱天蛋白酶-3/7活化，将IGROV-1和SKOV3细胞以每孔5,000个细胞接种在96孔板中。 24小时后，使用相同的剂量浓度，用navitoclax（1μM），紫杉醇（剂量范围= 1-100nM）或与navitoclax和紫杉醇组合处理细胞。每个处理在一式两份孔中进行。使用Caspase-Glo 3/7测定法测定在0,4,24和48小时处理后诱导细胞凋亡。所有研究都包括DMSO对照。实验进行两次，数据以两次运行的平均值表示。
细胞实验
将细胞以每孔3,000个细胞接种在384孔板中。 24小时后，用9×7矩阵的navitoclax（剂量范围14nM-3.3μM）和紫杉醇（剂量范围15pM-100nM）或吉西他滨（剂量范围0.5nM-3.3μM）处理细胞。每个处理一式四份进行。将细胞处理72小时，并使用CellTiter-Glo测定法测定细胞活力。将每种处理的细胞活力相对于DMSO对照组标准化。
动物实验
对于系统性Granta 519肿瘤模型，在第0天通过尾静脉在0.1mL体积的细胞培养基中注射2×10 6个细胞，并在第14天开始治疗。在整个实验过程中对所有动物进行耳标记和单独监测。通过口服管饲法每天一次在Phosal 50PG：PEG400：乙醇的混合物中施用Navitoclax。在第1天，苯达莫司汀和利妥昔单抗分别以25和10mg / kg静脉内给药。在苯达莫司汀和利妥昔单抗之前约2小时给予Navitoclax。所有试验均由每组10只小鼠组成。当肿瘤达到> 2000mm3的大小或监测到任何窘迫迹象时，小鼠被人道地杀死。窘迫的迹象包括失去走动，呼吸困难或体重减轻>每笼平均体重20％。
验证：
参考文献：
| DMSO | 100 mg/mL (102.61 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0261 mL | 5.1303 mL | 10.2605 mL |
| 5 mM | 0.2052 mL | 1.0261 mL | 2.0521 mL |
| 10 mM | 0.1026 mL | 0.5130 mL | 1.0261 mL |
| 50 mM | 0.0205 mL | 0.1026 mL | 0.2052 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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