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首页 Proteases Cathepsin Balicatib ,AAE-581,巴利卡替(CAS#354813-19-7 目录号D800194)
Balicatib(AAE-581)是组织蛋白酶K抑制剂,比对组织蛋白酶B,L和S的抑制性高10到100倍。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 1184.00 100
10mg ¥ 1473.00 100
50mg ¥ 4433.00 100
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概述
别名 AAE-581,巴利卡替
产品名 Balicatib
CAS号 354813-19-7
目录号 D800194
化学式 C₂₃H₃₃N₅O₂
分子量 411.54
溶解度 ≥ 17mg/mL in DMSO
靶点 Cathepsin K inhibitor
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :Cathepsin K inhibitor

Balicatib是一种有效的、选择性的组织蛋白酶K抑制剂;在基于细胞的酶占用试验中比对组织蛋白酶B, L和S的作用强10-100倍。

分子量411.54
化学式

C23H33N5O2

CAS号354813-19-7
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂



体外实验*
细胞系Hep G2 and SMMC-7721 cells
方法Cell viability assay.
The 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5 diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay was used to measure drug sensitivity. Briefly, Hep G2 and SMMC-7721 cells were seeded into 96-well plates (Corning, USA) at a density of 5 × 103 cells per well, incubated overnight, and then treated with various concentrations (0, 10, 20, 40, and 80 μmol/L) of baicalin for 24, 48, and 72 h. Thereafter, 20 μl of MTT solution (5 mg/mL; Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA) was added to each well, and the plates were incubated at 37°C for 4 h. The formed formazan crystals were dissolved in 100 μl of DMSO after removal of the supernatant. The optical density (OD) was recorded at 490 nm using a microplate reader (Bio-Tek, Winooski, VT, USA). The percentage of cell viability was calculated as: (OD of baicalin-treated group/OD of control group) × 100%.
浓度0, 10, 20, 40, and 80 μmol/L
处理时间24, 48 and 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型Six-week old athymic nude mice bearing Hep G2 cells xenograft model
配制10% DMSO and 90% propylene glycol
剂量50 mg/kg and 100 mg/kg daily for 3 weeks
给药处理i.p.



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Falgueyret JP, et al. Lysosomotropism of basic cathepsin K inhibitors contributes to increased cellular potencies against off-target cathepsins and reduced functional selectivity. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7535-43.

[2]. Vasiljeva O, et al. Emerging roles of cysteine cathepsins in disease and their potential as drug targets. Curr Pharm Des. 2007;13(4):387-403.

[3]. Jerome C, et al. Balicatib, a cathepsin K inhibitor, stimulates periosteal bone formation in monkeys. Osteoporos Int. 2011 Dec;22(12):3001-11


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO82 mg/mL  (199.25 mM)
    Ethanol3 mg/mL  (7.29 mM)
    WaterInsoluble

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.4299 mL12.1495 mL24.2990 mL
    5 mM0.4860 mL2.4299 mL4.8598 mL
    10 mM0.2430 mL1.2149 mL2.4299 mL
    50 mM0.0486 mL0.2430 mL0.4860 mL

  • 关键词:Balicatib, AAE-581, Balicatib供应商, Cathepsin抑制剂, 购买Balicatib, Balicatib溶解度, Balicatib结构式

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一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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