T0070907 PPARγ抑制剂（CAS#313516-66-4 目录号D802871）-DKM中国

T0070907 PPARγ抑制剂（CAS#313516-66-4 目录号D802871） PPARγ 拮抗剂

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T0070907是一种过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的选择性拮抗剂，IC50值为1 nM。

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	￥ 506.00	100
10mg	￥ 525.00	100
25mg	￥ 1170.00	100
50mg	￥ 1935.00	100

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概述

别名	2-氯-5-硝基-N-吡啶-苯甲酰胺
产品名	T0070907
CAS号	313516-66-4
目录号	D802871
化学式	C₁₂H₈ClN₃O₃
分子量	277.66
溶解度	≥ 27.8 mg/mL in DMSO, ≥ 4.77 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
靶点	Human PPARγ antagonist,potent and selective
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	＞99.5%

质控及产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂，Ki值为1 nM。 T0070907可与人类PPARγ第3螺旋的半胱氨酸313结合，阻断PPARγ的功能。

T0070907是一种有效的，选择性的PPARγ抑制剂，IC50为1 nM，比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。

分子量	277.66
化学式	C₁₂H₈ClN₃O₃
CAS号	313516-66-4
储存条件 (自签收日起)	3年	-20°C	粉状
储存条件 (自签收日起)	1年	-80°C	溶于溶剂
Smiles	C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])C(=O)NC2=CC=NC=C2)Cl

体外研究：
T0070907（50μM）预处理损害了用辐射（4Gy）处理的ME-180和SiHa细胞中IR诱导的DNA DSB的修复。 T0070907（0-50μM）显着降低ME-180和SiHa细胞中DNA-PKcs和RAD51蛋白的水平[1]。 T0070907（50μM）处理以时间依赖性方式降低α-和β-微管蛋白的水平，减少DNA的合成，并防止辐射诱导的ME180和SiHa细胞的细胞周期调节蛋白的改变[2] ]。 T0070907（10μM）具有脂肪细胞特异性和PPARγ非依赖性细胞毒性。 T0070907增加未成熟脂肪细胞的氧化应激[3]。 T0070907（1μM）通过脂肪形成细胞系3T3-L1的各种处理阻断脂肪生成的诱导。 T0070907共价修饰人PPAR 2螺旋3中半胱氨酸313上的PPAR [4]。

细胞实验：
T0070907在ME180细胞中以时间依赖的方式显著降低微管蛋白水平。经T0070907处理后ME180和SiHa细胞的微管蛋白水平的降低与G2 / M期细胞显著增加有关，但是微管蛋白和G2 / M期的变化在HeLa细胞中不明显。 T0070907也可以降低PPARγ的蛋白水平，然而，PPARγ抑制对ME180细胞中的α-微管蛋白水平没有影响，表明T0070907同时具有PPARγ依赖和非依赖作用。

验证及参考文献

参考文献：

[1]. An Z, et al. T0070907 inhibits repair of radiation-induced DNA damage by targeting RAD51. Toxicol In Vitro. 2016 Dec;37:1-8

[2]. An Z, et al. T0070907, a PPAR γ inhibitor, induced G2/M arrest enhances the effect of radiation in human cervical cancer cells through mitotic catastrophe. Reprod Sci. 2014 Nov;21(11):1352-61.

[3]. Kawahara A, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ)-independent specific cytotoxicity against immature adipocytes induced by PPARγ antagonist T0070907. Biol Pharm Bull. 2013;36(9):1428-34

[4]. Lee G, et al. T0070907, a selective ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma, functions as an antagonist of biochemical and cellular activities. J Biol Chem. 2002 May 31;277(22):19649-57. Epub 2002 Mar 4

溶解度及制备方案

	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
Solubility
	DMSO	25.7	92.56
	DMF	10.0	36.02
	DMF:PBS (pH 7.2) (1:4)	0.2	0.72

制备储备液

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.60 mL	18.01 mL	36.02 mL
5 mM	0.72 mL	3.60 mL	7.20 mL
10 mM	0.36 mL	1.80 mL	3.60 mL
50 mM	0.07 mL	0.36 mL	0.72 mL

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