规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg | ¥ 535.00 | 100 | |
50mg | ¥ 1270.00 | 100 | |
200mg | ¥ 3134.00 | 100 | |
500mg | ¥ 4447.00 | 100 |
别名 | RG7204, RO5185426,PLX4032 , 维罗非尼 |
产品名 | Vemurafenib (PLX4032, RG7204) |
CAS号 | 918504-65-1 |
目录号 | D801267 |
化学式 | C₂₃H₁₈ClF₂N₃O₃S |
分子量 | 489.93 |
溶解度 | ≥ 24.5mg/mL in DMSO |
靶点 | B-RafV600E:31 nM (IC50) c-Raf-1:48 nM (IC50) |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :A BRAF kinase inhibitor
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。PLX4032抑制B-RAFV600E, C-RAF, 和 野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 nM 到51 nM。 PLX4032作用于黑色素瘤细胞系,抑制效果依赖于B-RAF突变状态,因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞, 包括V600E, V600D, V600K, 和V600R, 但是对野生型或其他突变没有作用效果。
分子量 | 489.92 | ||
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化学式 | C23H18ClF2N3O3S | ||
CAS号 | 918504-65-1 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究
Vemurafenib(PLX4032)选择性阻断BRAF突变细胞中的RAF / MEK / ERK途径[1]。 RG7204是在17种黑素瘤细胞系中表达RAFV600E而非BRAFWT的那些中有效的增殖抑制剂。 Vemurafenib(RG7204)在CHL-1细胞中诱导高浓度的MEK和ERK磷酸化[2]。 EGFR在黑色素瘤细胞中的异位表达足以引起对PLX4032的抗性[3]。
体内研究
Vemurafenib(PLX4032,20,25,75 mg / kg,po)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制,较高的暴露导致BRAF突变异种移植物的肿瘤消退[1]。 RG7204(12.5,25和75mg / kg,po)在携带LOX肿瘤异种移植物的小鼠中显着抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退[2]。
细胞实验
简言之,将细胞以每孔1,000至5,000个细胞的密度接种于96孔微量滴定板中,体积为180μL。对于该测定,Vemurafenib(RG7204)在含有1%DMSO的培养基中以最终测定浓度的10倍制备。细胞铺板后24小时,将20μL适当稀释液一式两份加入板中。根据程序将细胞接种后6天测定平板的增殖。
动物实验
无胸腺裸鼠,年龄为13至14周,体重约23至25克。对于LOX异种移植物,将0.2mL PBS中的2×10 6个细胞皮下注射到右侧腹侧。将配制成MBP的Vemurafenib(RG7204)在含有2%Klucel LF的含水载体中根据需要悬浮于所需浓度,并用稀HCl调节至pH4。替莫唑胺含有250毫克胶囊。打开胶囊并将其组合成一个批量供应。为了制备原料投配材料,首先将替莫唑胺溶于100%DMSO中,然后用盐水稀释,在10%DMSO / 90%盐水(pH3.4)中形成最终的乳白色悬浮液。
验证:
参考文献:
DMSO | 98 mg/mL (200.03 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0411 mL | 10.2057 mL | 20.4115 mL |
5 mM | 0.4082 mL | 2.0411 mL | 4.0823 mL |
10 mM | 0.2041 mL | 1.0206 mL | 2.0411 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。