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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg | ￥ 1238.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 1925.00 | 100 | |
| 200mg | ￥ 3025.00 | 100 |
| 别名 | PCI-32765,Imbruvica , 依鲁替尼，伊布替尼 |
| 产品名 | PCI-32765 (Ibrutinib) |
| CAS号 | 936563-96-1 |
| 目录号 | D802680 |
| 化学式 | C₂₅H₂₄N₆O₂ |
| 分子量 | 440.5 |
| 溶解度 | ≥ 22.025mg/mL in DMSO |
| 靶点 | A Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor |
| 储存条件 | 4°C, protect from light |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：A Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor
Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化，IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。 Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞，诱导细胞毒性，这种作用存在剂量和时间依赖性。
| 分子量 | 440.5 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C25H24N6O2 | ||
| CAS号 | 936563-96-1 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | C=CC(=O)N1CCCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N | ||
体外研究
依鲁替尼（PCI-32765）选择性抑制B细胞信号传导和激活。它抑制Btk的自身磷酸化（IC50 = 11 nM），Btk生理底物PLCγ的磷酸化（IC50 = 29 nM），以及进一步下游激酶ERK的磷酸化（IC50 = 13 nM）[1]。依鲁替尼（PCI-32765）抑制BCR活化的原代B细胞增殖（IC50 = 8nM）。在FcγR刺激后，依鲁替尼（PCI-32765）抑制原代单核细胞中TNFα，IL-1β和IL-6的产生（IC50分别为2.6,0.5,3.9nM）[3]。
体内研究
依鲁替尼（PCI-32765）（3.125-50 mg / kg，po）降低循环自身抗体的水平，并完全抑制胶原诱导的关节炎小鼠的疾病。依鲁替尼（PCI-32765）抑制MRL-Fas（lpr）狼疮模型中的自身抗体产生和肾病的发展。依鲁替尼（PCI-32765）（3.125-50 mg / kg，po）可减少MRL-Fas（lpr）小鼠的肾脏疾病和自身抗体产生[1]。依鲁替尼（PCI-32765）（0.1μM）抑制激活诱导的CLL细胞增殖，诱导B细胞选择性细胞毒性，与T细胞相比，但改变激活诱导的T细胞细胞因子的产生[2]。依鲁替尼（PCI-32765）剂量依赖性地且有效地逆转治疗性CIA模型中的关节炎性炎症，ED50为2.6mg / kg /天。依鲁替尼（PCI-32765）也可预防CAIA模型中的临床关节炎[3]。
细胞实验
通过Ficoll-Hypaque梯度分离从健康人志愿者的外周血单核细胞分离原代人B细胞，然后使用人Miltenyl人B细胞分离试剂盒II进行阴性选择。在0.2 mL RPMI加10％FBS中，100,000克B细胞用依鲁替尼（PCI-32765）（0.3 nM-10μM）在一式三份孔中或载体对照中以0.1％DMSO终浓度在37°C下处理30分钟，5％ CO2，然后用10μg/ mL抗IgM F（ab'）2,5μg/ mL抗CD3 / CD28作为阴性对照或0.5μg/ mL PMA（Phorbal 12-myristate 13-acetate）刺激细胞积极的控制。在37℃，5％CO 2下刺激B细胞72小时。用Cell Titer Glo试剂测量增殖并在发光计上测量。
动物实验
在第0天和第21天用含有牛II型胶原的弗氏'完全佐剂注射雄性DBA1 / 10laHsd小鼠。在第21天至第35天，当每只动物的平均临床评分为1.5（以5的等级）时，将小鼠随机分入治疗组。入选后开始依鲁替尼（PCI-32765）治疗（1.56-12.5mg / kg，口服）并持续18天。每只爪子每天给予每只小鼠临床评分。使用以下标准进行临床评分评估：0 =正常; 1 =一只后爪或前爪关节受影响或最小弥漫性红斑和肿胀; 2 =两个后爪或前爪关节受累或轻度弥漫性红斑和肿胀; 3 =三个后爪或前爪关节受累或中度弥漫性红斑和肿胀; 4 =明显弥漫性红斑和肿胀或四位关节受影响; 5 =严重的弥漫性红斑和整个爪子严重肿胀，以致无法弯曲。
验证：
参考文献：
| DMSO | 88 mg/mL (199.77 mM) |
| Ethanol ( 50ºC水浴 ) | 8 mg/mL (18.16 mM) |
| Water | Insoluble |
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2701 mL | 11.3507 mL | 22.7015 mL |
| 5 mM | 0.454 mL | 2.2701 mL | 4.5403 mL |
| 10 mM | 0.227 mL | 1.1351 mL | 2.2701 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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