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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 390.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 679.00 | 100 |
| 别名 | Tyrphostin B42，Zinc02557947 |
| 产品名 | AG-490 |
| CAS号 | 133550-30-8 |
| 目录号 | D801143 |
| 化学式 | C₁₇H₁₄N₂O₃ |
| 分子量 | 294.3 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO > 10 mM |
| 靶点 | <p>STAT3/EGFR/JAK2/JAK3 inhibitor</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
STAT3/EGFR/JAK2/JAK3 inhibitor.
AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。
| 分子量 | 294.30 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C17H14N2O3 | ||
| CAS号 | 133550-30-8 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C(=CC2=CC(=C(C=C2)O)O)C#N | ||
AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。AG-490抑制EGF依赖的HER 14细胞增殖，IC50为3.5 μM。 与特异性作用于前B细胞急性白血病（ALL）细胞抑制组成型激活的JAK2 相一致，5 μM AG-490通过诱导程序性细胞死亡，几乎完全抑制所有ALL 细胞生长，而对正常造血功能不会造成有害影响。AG-490不会抑制Lck, Lyn, Btk, Syk, 和 Src激活。
体外研究
AG490通过选择性阻断JAK2来抑制Stat-3的活化。 AG490用于选择性抑制JAK / Stat-3活化。在10μM的剂量下，Stat-3磷酸化降低> 95％并维持细胞活力。剂量为10μM的AG490导致EGF刺激的A431细胞中pStat-3降低> 95％，对Stat-3质量没有影响[1]。 AG-490是JAK3 / STAT，JAK3 / AP-1和JAK3 / MAPK途径的有效抑制剂及其细胞后果。 AG-490以剂量依赖性方式消除IL-2诱导的[3H]胸苷掺入，显示IC 50为25μM。 AG-490有效抑制T细胞中IL-2介导的增殖，结果不同于先前的研究，该研究显示该药物诱导ALL细胞凋亡，同时对有丝分裂原刺激的正常T细胞的生长没有明显影响[2]。
体内研究
AG490显着抑制1型糖尿病（T1D）的发展（p = 0.02，p = 0.005;在两个不同的时间点）。用AG490（1mg /小鼠）对新诊断的糖尿病NOD小鼠进行单药治疗，显着导致治疗动物（n = 23）的疾病缓解，与绝对无能力相比（0％; 0/10，p = 0.003，Log-rank检验） ）停药后，DMSO和持续的血红素血症维持数月[3]。 AG490（1-10μg）以剂量依赖性方式显着减弱ʎ-角叉菜胶诱导的热痛觉过敏。 AG490还可以减少机械性痛觉过敏[4]。
细胞实验
使用CellTiter 96试剂盒进行比色细胞增殖测定。简言之，将A431细胞接种在96孔板（2000个细胞/孔）中，并在补充有10％FCS的DMEM / HAM F-12中培养24小时。将细胞在无血清培养基中孵育24小时。将EGF（10ng / mL）加入所有孔中。单独或组合加入Tyrphostin AG1478（0.25mM）和AG490（10mM），将培养物温育适当的时间。吸出培养基并向每个孔中加入CellTiter 96 Aqueous One Solution Reagent（20μL）。将板在37℃温育最多1小时，并使用96孔板读数器在490nm处记录吸光度。对于单一试剂和组合研究，数据来源于至少三次独立实验（一式三份）。测定Tyrphostin AG1478（EGFR抑制剂）和AG490（JAK / STAT抑制剂）的IC 50值。使用Calucsyn软件程序[1]量化组合的生长抑制作用。
动物实验
使用小鼠[3]雌性NOD / LtJ，NOD.Scid和BALB / c小鼠。通过ip途径将一小瓶含有5mg AG490的化合物注射到5只小鼠（1mg /小鼠）中。对照组在相同的方案和条件下接收相同体积的载体。大鼠[4]使用总共28只雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300g）。在ʎ-角叉菜胶注射后48小时，在大鼠中进行实验。在剂量反应研究中随机包括总共4组（n = 6）的大鼠。第1组是载体对照，其接受100μL的i.pl.在盐水中注射3.5％DMSO。组2-4注射3种不同剂量的AG490（1,5或10μg）。为了研究纳洛酮对AG490诱导的抗伤害感受的作用，观察到另一组大鼠（组5; n = 4）。第5组与AG490（10μg）和纳洛酮（10μg）共同施用。这些药物是i.pl.体积为100μl。如前所述，在处理后4小时观察到AG490的体内药理学作用。因此，行为测试在治疗前（基线评估）和治疗后4小时进行。首先，对大鼠进行热痛觉过敏试验; 10分钟后，对同一组大鼠进行爪压测试。所有实验均在上午8:00至下午2:00之间进行，以减少昼夜变化的混杂影响，并且所有程序均以盲法进行。
验证：
参考文献：
| DMSO | 58 mg/mL (197.08 mM) |
| Ethanol | 9 mg/mL (30.58 mM) |
| Water | Insoluble |
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.3979 mL | 16.9895 mL | 33.9789 mL |
| 5 mM | 0.6796 mL | 3.3979 mL | 6.7958 mL |
| 10 mM | 0.3398 mL | 1.6989 mL | 3.3979 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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