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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 1980.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 3094.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 11632.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 21038.00 | 100 |
| 产品名 | GW 6471 |
| CAS号 | 880635-03-0 |
| 目录号 | D802798 |
| 化学式 | C₃₅H₃₆F₃N₃O₄ |
| 分子量 | 619.67 |
| 溶解度 | DMF: 20 mg/ml,DMF:PBS(pH7.2) (1:2): 0.33 mg/ml,DMSO: 11 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml |
| 靶点 | <p>PPARα antagonist</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：PPARα antagonist
GW6471是一种PPARα的抑制剂，它的IC50是0.24 μM 。GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应，IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱，同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中，GW6471形成U形结构，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷夹的完整，但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。
| 分子量 | 619.67 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C35H36F3N3O4 | ||
| CAS号 | 880635-03-0 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
在基于细胞的报告基因检测中，GW 6471完全抑制GW409544诱导的PPARα活化，IC50为0.24μM[1]。通过MTT测定评估PPARα在肾细胞癌（RCC）细胞活力中的功能作用。将Caki-1（VHL野生型）和786-O（VHL突变）细胞分别与特异性PPARα激动剂WY14,643或特异性PPARα拮抗剂GW6471一起孵育，浓度为12.5至100μM，持续72小时，评估细胞活力。虽然WY14,643对细胞活力没有影响或略有增加，但GW 6471在两种细胞系中显着且剂量依赖性地抑制细胞活力（高达约80％）[2]。
体内研究
为了测试体内PPARα拮抗作用的抗肿瘤活性，使用皮下异种移植小鼠模型。将Caki-1细胞皮下植入裸（Nu / Nu）小鼠中。在肿瘤块直径达到约5mm后，每隔一天腹膜内注射GW6471，持续4周，剂量（20mg / kg小鼠体重），这被描述为在体内剂量反应研究中有效并在此确认要有效。在载体和GW6471处理的动物之间肿瘤生长存在显着差异。基于动物的重量，在GW6471的剂量下未观察到毒性，并且实验室值（包括肾和肝功能测试）未受到不利影响。为了证明GW 6471的靶向作用，在肿瘤中评估了c-Myc水平，其显示GW 6471处理的动物显着减少[3]。
细胞实验
将786-O和Caki-1细胞接种在96孔板中。将两种细胞与WY14,643或GW6471分别以12.5至100μM的浓度孵育72小时，并且在指定的处理后，将细胞在MTT溶液/培养基混合物中孵育。然后，除去MTT溶液，将每个孔中的蓝色结晶沉淀物溶解在DMSO中。使用酶标仪[2]量化每个孔在540nm处的可见吸光度。
动物实验
小鼠[3]雄性无胸腺Nu / Nu小鼠（8周龄，~25g体重）在侧腹区域皮下注射1×105个Caki-1细胞（3：1DMEM-基质胶）。通过卡尺每周监测肿瘤进展。当肿瘤大小达到~80-100mm 3时，将动物随机分成四组并开始治疗（第1天）。载体组通过口服强饲法接受腹膜内DMSO（PBS中4％）和植物油。 PPARα组每隔一天腹膜内注射相同载体中的GW6471（20mg / kg体重;其他地方报道鼠剂量反应）。舒尼替尼组通过口服强饲法（40 mg / kg体重）在植物油中接受舒尼替尼5天/周。另一组接受GW 6471 + Sunitinib。为了确定治疗的任何潜在毒性，测量动物的体重并监测不良反应的迹象。在第28天，使小鼠安乐死并测定肿瘤质量。计算肿瘤生长率[3]。
验证：
参考文献：
| DMSO | 100 mg/mL (161.38 mM) |
| Ethanol | 20 mg/mL (32.28 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6138 mL | 8.0688 mL | 16.1376 mL |
| 5 mM | 0.3228 mL | 1.6138 mL | 3.2275 mL |
| 10 mM | 0.1614 mL | 0.8069 mL | 1.6138 mL |
| 50 mM | 0.0323 mL | 0.1614 mL | 0.3228 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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