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首页 Endocrinology and Hormones ROR/RAR/RXR TTNPB (Arotinoid Acid), Ro 13-7410, AGN-191183,芳维甲酸(CAS#71441-28-6 目录号D804627)
Potent RAR agonist。TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中,作用于RARα,RARβ和RARγ,IC50 分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。

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概述
别名 TTNPB (Arotinoid Acid), Ro 13-7410, AGN-191183,芳维甲酸
产品名 TTNPB (Arotinoid Acid)
CAS号 71441-28-6
目录号 D804627
化学式 C₂₄H₂₈O₂
分子量 348.48
溶解度 ≥ 17.4mg/mL in DMSO
靶点 Potent RAR agonist
储存条件 4°C, protect from light
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :Potent RAR agonist,TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中,作用于RARα,RARβ和RARγ,IC50 分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。


分子量348.48
化学式

C24H28O2

CAS号71441-28-6
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究:对于人RARα,β和γ,TTNPB分别抑制[3H] tRA与3.8nM,4nM和4.5nM的IC50的结合。 TTNPB竞争[3H] tRA与CRABPI的结合,IC50为1800 nM [1]。

体内研究:TTNPB(0.25毫克/千克)通过诱导细胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的生长抑制。

激酶实验:    将标记的和未标记的类视黄醇加入乙醇中的核溶质或胞质级分中,使得所有管中加入的乙醇总量恒定,并且不超过培养体积的2%。将受体制剂与类视黄醇在47℃下孵育4-6小时。 Sephadex PD-10脱盐柱用于在达到平衡后将结合的放射性配体与自由放射性配体分离。对于竞争性结合测定,在固定浓度的[3H] tRA(sp act.49.3 Ci / mmol)或[3H] 9-cis RA(sp)存在下,将不同浓度的未标记的竞争配体与适当的核溶胶或胞质溶胶一起孵育。 。动作.24.0 Ci / mmol)。用于核受体结合测定的[3H] tRA和[3H] 9-顺式RA的最终浓度为5nM。 CRABP结合测定的[3H] tRA的最终浓度为30nM。计算IC50。对于饱和动力学,在存在下将增加浓度的放射性标记的配体([3H] tRA sp。作用49.3Ci / mmol,[3H] TTNPB sp。作用5.5Ci / mmol)加入适当受体亚型的核溶胶中(非特异性结合)或不存在(总结合)100倍摩尔过量的相应未标记的类视黄醇。特异性结合定义为总结合减去非特异性结合。计算饱和动力学[1]。

细胞实验:    [3]Cell lines: T47D细胞和184细胞

Concentrations: ~1 μM    Incubation Time: 8-12天

Method: 人类乳腺上皮细胞被维持在乳腺上皮基础培养基(MEBM)中, 用乳腺上皮生长培养基(MEGM)试剂盒进行增补。184和184B5细胞被维持在MEBM不含钠-碳酸氢盐(MEBM-SBF)中,用MEGM试剂盒进行增补,异丙肾上腺素(10 μM),以及转铁蛋白(5 微克/毫升)。MCF10A细胞系被维持在DME/F12中,其包含5%高温灭活的马血清,青霉素/链霉素(100 微克/毫升以及100微克/毫升),氢化可的松(1.4μM),胰岛素(10微克/毫升),霍乱霉素(100纳克/毫升),以及表皮生长因子(20纳克/毫升)。乳腺肿瘤细胞被维持在改进过的MEM 锌选择性培养基中,其包含10%牛胎儿血清,1%谷氨酸盐,以及1%青霉素/链霉素。对于生长实验,细胞在培养基中用不同的类视黄酸处理特定天数,在T47D细胞中治疗每隔一天发生变化,在184细胞中治疗每两天发生一次变化。细胞增殖由本方案中CellTiter96含水非放射性细胞增殖试验测定。该比色试验确定样本中活细胞的数量。每个代表样本的点以一式四份进行采样。

动物实验:    [5]Animal Models: 对激素敏感(HS)和不敏感(HI)品系的患有乳腺癌的MXT小鼠模型。  Dosages: ~0.25 毫克/千克    Administration: i.p.



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:



  • 溶解度及制备方案

    DMSO (50℃水浴)

    15 mg/mL   (43.04 mM)

    Water

    Insoluble

    Ethanol

    Insoluble

    制备储备液

    浓度  溶剂体积   质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.8696 mL

    14.3480 mL

    28.6961 mL

    5 mM

    0.5739 mL

    2.8696 mL

    5.7392 mL

    10 mM

    0.2870 mL

    1.4348 mL

    2.8696 mL



    关键词:TTNPB , Ro 13-7410, TTNPB 供应商, RAR/RXR抑制剂, 购买TTNPB , TTNPB 溶解度, TTNPB 结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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