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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 1242.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1444.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 2310.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 3580.00 | 100 |
| 产品名 | Apatinib Mesylate |
| CAS号 | 811803-05-1 |
| 目录号 | D805248 |
| 化学式 | C₂₅H₂₇N₅O₄S |
| 分子量 | 493.58 |
| 溶解度 | ≥ 49.4mg/mL in DMSO |
| 靶点 | VEGFR2 inhibitor, orally bioavailable, selective |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：VEGFR2 inhibitor, orally bioavailable, selective
Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂，其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。
| 分子量 | 397.47 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C24H23N5O | ||
| CAS号 | 811803-05-1 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | O=C(NC1=CC=C(C=C1)C2(CCCC2)C#N)C3=C(NCC4=CC=NC=C4)N=CC=C3 | ||
体外研究：
在ABCB1或ABCG2过表达的细胞中，Apatinib使形成的ABCB1和ABCG2底物的细胞毒性显著增加，并增加了DOX和Rho 123的累积。Apatinib对Ret/c-kit/c-src的活性也有较强抑制作用（IC50：0.013/0.429/0.53 μM）。Apatinib对VEGFR-2，PDGFRβ和c-kit的细胞磷酸化有抑制作用。Apatinib显著抑制血管内皮生长因子（20 ng/mL）刺激的细胞增殖（IC50：0.17μM）。Apatinib明显抑制FBS诱导的人脐静脉内皮细胞增殖，迁移和心管形成，并抑制大鼠主动脉环形成。通过抑制其运输功能，Apatinib可逆转ABCB1和ABCG2介导的MDR，而不是通过对AKT或ERK1/2通路的阻断或对ABCB1或ABCG2表达的下调。
体内活性
在携带K562/ADR移植瘤的裸鼠中，Apatinib对阿霉素的抗肿瘤活性有显著增强作用。在携带移植瘤的裸鼠体内，Apatinib可逆转ABCB1调节的MDR。Apatinib剂量依赖性抑制多种人类移植瘤的生长。
验证：
参考文献：
| DMSO | 79 mg/mL (198.76 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5159 mL | 12.5796 mL | 25.1591 mL |
| 5 mM | 0.5032 mL | 2.5159 mL | 5.0318 mL |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2580 mL | 2.5159 mL |
| 50 mM | 0.0503 mL | 0.2516 mL | 0.5032 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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