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首页 Microbiology & Virology HIV Plerixafor (AMD3100),JM 3100, SID791,普乐沙福 (CAS#110078-46-1 目录号D808030)
Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 399.00 100
10mg ¥ 598.00 100
25mg ¥ 980.00 100
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概述
别名 JM 3100, SID791,普乐沙福
产品名 Plerixafor (AMD3100)
CAS号 110078-46-1
目录号 D808030
化学式 C₂₈H₅₄N₈
分子量 502.78
溶解度 ≥ 25.1mg/mL in Ethanol, ≥ 2.9mg/mL in H2O with gentle warming
靶点 <p>CXCR4 chemokine receptor antagonist</p>
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介

CXCR4 chemokine receptor antagonist

Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。

分子量502.78
化学式

C28H54N8

CAS号110078-46-1
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究

    CXCR4抑制剂Plerixafor(AMD3100)是CXCL12介导的趋化性(IC50,5.7 nM)的有效抑制剂,其效力略好于其对CXCR4的亲和力。用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937 TEM没有影响。相比之下,10μMPlerixafor抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM [1]。与CXCL12刺激的细胞相比,Plerixafor(10μM)处理的细胞显示出细胞增殖的适度减少,这些细胞没有达到统计学意义[2]。


体内研究

    向UUO小鼠施用Plerixafor(2mg / kg)会加重肾间质T细胞浸润,导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加,并且抗炎细胞因子IL-10的表达降低[3]。 。血管周围和间质纤维化在8周时被CXCR4拮抗剂Plerixafor(AMD3100)显着降低[4]。 LD50,小鼠,SC:16.3mg / kg; LD50,大鼠,SC:> 50mg / kg; LD50,小鼠和大鼠,IV注射:5.2mg / kg。


细胞实验

    将U87MG细胞以200μL/孔的密度接种于96孔板中,密度为6×103细胞,并用CXCL12,Plerixafor或肽R处理。在每个时间点加入MTT(5μg/ mL)(24,48) ,72小时)在最后2小时的治疗期间。除去细胞培养基后,加入100μLDMSO,用LT-4000MS微孔板读数仪在595nm处测量光密度。通过三次独立实验一式三份进行测量[2]。


动物实验

    小鼠[3]使用雄性C57bl / 6小鼠(6-7周龄,体重20g)。这些动物适应住房环境,即SPF,温度为22°C,12h / 12h光照/黑暗周期持续一周。然后,将它们随机分成以下实验组,每组8只小鼠:正常(无特异性干预),UUO + AMD3100(小鼠接受UUO手术和2mg / kg AMD3100)和UUO + PBS(小鼠接受UUO手术)和相同体积的PBS)。每天通过腹膜内注射给予AMD3100和PBS直至处死。大鼠[4]将CXCR4拮抗剂AMD3100溶解于H2O中,以2mg / kg /天的剂量在2型糖尿病沙鼠模型中递送,持续8周。在补充研究中,检查了CXCR4拮抗作用(AMD3100 6mg / kg / d)对调节性T细胞数量的影响。对于这些研究,AMD3100或车辆通过微型泵输送一周。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11.

[2]. Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.

[3]. Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926.

[4]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.

[5]. He G, et al. SDF-1 in Mammary Fibroblasts of Bovine with Mastitis Induces EMT and Inflammatory Response of Epithelial Cells. Int J Biol Sci. 2017 May 5;13(5):604-614.

[6]. Wei He, et al. Targeting CXC motif chemokine receptor 4 inhibits the proliferation, migration and angiogenesis of lung cancer cells. Oncol Lett. 2018 Sep;16(3):3976-3982.


  • 溶解度及制备方案
    Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
    1 mM1.9889 mL9.9447 mL19.8894 mL
    5 mM0.3978 mL1.9889 mL3.9779 mL
    10 mM0.1989 mL0.9945 mL1.9889 mL


    关键词:Plerixafor (AMD3100),普乐沙福, AMD3100; JM3100; ID791; AMD-3329, Plerixafor (AMD3100)供应商, CXCR抑制剂, 购买Plerixafor (AMD3100), Plerixafor (AMD3100)溶解度, Plerixafor (AMD3100)结构式

请将产品保持在 -20°C 以下以进行长期储存。


不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


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