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Dabrafenib (GSK2118436) 达拉菲尼（CAS#1195765-45-7 目录号D802807） BRAFV600抑制剂
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 722.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 1430.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 2397.00 | 100 |
| 别名 | GSK2118436A ( Dabrafenib ); GSK 2118436A; GSK-2118436A; GSK2118436B ( Dabrafenib Mesylate ); GSK-2118436B; GSK 2118436B. Trade name: Tafinlar.；达拉菲尼 |
| 产品名 | Dabrafenib (GSK2118436) |
| CAS号 | 1195765-45-7 |
| 目录号 | D802807 |
| 化学式 | C₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂ |
| 分子量 | 519.56 |
| 溶解度 | ≥ 26mg/mL in DMSO, ≥ 2.59 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
| 靶点 | BRafV600E:0.6 nM (IC50) CRAF:5 nM (IC50) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
Inhibitor of BRAF(V600) mutants,
Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。
| 分子量 | 519.56 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C23H20F3N5O2S2 | ||
| CAS号 | 1195765-45-7 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | CC(C)(C)C1=NC(=C(S1)C2=NC(=NC=C2)N)C3=C(C(=CC=C3)NS(=O)(=O)C4=C(C=CC=C4F)F)F | ||
体外研究：
具有0.01μMGSK1120212的Dabrafenib（GSK2118436,1μM）抑制NRAS突变体克隆中超过90％的细胞生长。 GSK2118436足以降低A375中的S6P磷酸化[1]。 Dabrafenib抑制PolyP介导的血管屏障通透性，炎性生物标志物的上调，白细胞的粘附/迁移，核因子-κB，肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6的激活和/或产生[2]。 Dabrafenib通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子（CAMs）的表达来抑制HMGB1的释放并下调HMGB1依赖性炎症反应[3]。
体内研究:
Dabrafenib治疗的雌性大多数是未成熟的生殖道，没有排卵迹象，与年龄匹配的对照组相似;然而，DAB治疗的女性有角化和组织学开放的阴道[5]。
细胞实验:
对于较长期的增殖测定，将细胞接种并用含有10％FBS的RMPI-1640中的化合物或化合物组合处理12天。在测定期间，化合物处理至少更换一次。 12天后，用50％乙醇中的0.5％亚甲蓝染色细胞。使用平板扫描仪捕获图像。
动物实验:
选择作为测试系统的大鼠幼仔来自26只10周龄，时间配对，无病毒抗体的SD（Crl：CD [SD]）雌性大鼠。观察到交配的雌性从第20天到第23天的自然分娩（完成分娩日的命名为PND 0）。在分娩完成时，在PND 3和6上进行垫料检查，包括性别鉴定，个体幼仔体重和外部形态学检查。根据临床体征和体重选择产妇水坝和它们的窝进行研究，并根据临床观察和PND 3窝平均体重将选定的水坝和它们的窝随机分成研究组。在PND 3或PND上，对四只雄性和五只雌性进行扑杀，只有在必要时才能获得最小的抚育，以获得所需的性别比例，以便尽可能地保持自然窝。记录原始和寄养水坝的养育幼崽。所有幼崽都通过爪子纹身识别。在可能的范围内，非同窝人被分配到子集。将DAB配制成载体悬浮液，0.5％羟丙基甲基纤维素K15M和0.1％（v / v）Tween80的纯化水，并以5ml / kg的剂量体积通过管饲法口服给予幼年雄性和雌性大鼠。每日体重。
验证：
参考文献：
DMSO | 100 mg/mL(192.47 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
制备储备液Preparing Stock Solutions
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.92 mL | 9.62 mL | 19.25 mL |
5 mM | 0.38 mL | 1.92 mL | 3.85 mL |
10 mM | 0.19 mL | 0.96 mL | 1.92 mL |
50 mM | 0.04 mL | 0.19 mL | 0.38 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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