SC 560，COX抑制剂（CAS#188817-13-2 目录号D806686）-DKM中国

SC 560 ,COX-1 抑制剂（CAS#188817-13-2 目录号D806686） COX-1

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COX-1-selective inhibitor，一种高度选择性的 COX-1 抑制剂，IC50值为9 nM，而对于 COX-2 的IC50值为6.3μM,高近一千倍。

规格	价格	库存
5mg	￥ 606.00	100
10mg	￥ 1112.00	100
25mg	￥ 2170.00	100

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概述

产品名	SC 560
CAS号	188817-13-2
目录号	D806686
化学式	C₁₇H₁₂ClF₃N₂O
分子量	352.74
溶解度	≥ 35.3mg/mL in DMSO
靶点	COX-1-selective inhibitor
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

质控及产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：COX-1-selective inhibitor，

SC 560 is a cyclooxygenase-1 (COX-1) inhibitor.

分子量	352.74
化学式	C₁₇H₁₂ClF₃N₂O
CAS号	188817-13-2
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	1年	-80°C	溶于溶剂

一种高度选择性的 COX-1 抑制剂，IC50值为9 nM，而对于 COX-2 的IC50值为6.3μM 比 COX-1 高近1,000倍。

体外研究 COX-1与SC-560的预孵育以浓度依赖性方式抑制花生四烯酸向PGE2的转化。 SC-560对COX-2的IC50为6.3μM，比COX-1高出近1,000倍[1]。 SC-560显示对HCC细胞生长的剂量和时间依赖性抑制作用。 SC-560还抑制软琼脂中的集落形成，并以剂量依赖性方式诱导HCC细胞中的细胞凋亡。此外，SC-560降低抗细胞凋亡蛋白survivin和XIAP的水平，并以剂量和时间依赖的方式激活caspase 3和7 [2]。

体内研究 在测定前1小时用10或30mg / kg SC-560口服给药完全抑制离子载体刺激的TxB2产生，表明SC-560具有口服生物可利用性并在体内抑制COX-1 [1]。 SC-560广泛分布于大鼠组织中，并具有接近肝脏血浆流动的CL。该药物在口服给药后显示低于15％且配方依赖的生物利用度，并显示出肾毒性[3]。

细胞实验 用不同浓度的SC-560（5,10,25,50,100,200μM）处理HuH-6和HA22T / VGH细胞（5000个/孔）并培养72小时。在治疗结束时，通过MTS测定评估细胞活力[2]。

动物实验 大鼠：在聚乙二醇（PEG）600和单次口服剂量（10mg / kg）中单次静脉注射（iv）和口服（10mg / kg）后，在Sprague-Dawley大鼠中研究SC-560的药代动力学。 1％甲基纤维素（MC）。通过插入右颈静脉的导管收集连续血液样品，并使用反相HPLC分析血清样品的SC-560。在PEG中口服SC-560后，还收集尿液24小时并分析尿钠，氯和钾以及NAG [3]。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Smith CJ, et al. Pharmacological analysis of cyclooxygenase-1 in inflammation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Oct 27;95(22):13313-8.

[2]. Lampiasi N, et al. The selective cyclooxygenase-1 inhibitor SC-560 suppresses cell proliferation and induces apoptosis in human hepatocellular carcinoma cells. Int J Mol Med. 2006 Feb;17(2):245-52.

[3]. Teng XW, et al. Formulation dependent pharmacokinetics, bioavailability and renal toxicity of a selective cyclooxygenase-1 inhibitor SC-560 in the rat. J Pharm Pharm Sci. 2003 May-Aug;6(2):205-10.

溶解度及制备方案

DMSO	70 mg/mL (198.45 mM)
Ethanol	70 mg/mL (198.45 mM)
Water	Insoluble

储备液配制

Preparing Stock Solutions

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.83 mL	14.17 mL	28.35 mL
5 mM	0.57 mL	2.83 mL	5.67 mL
10 mM	0.28 mL	1.42 mL	2.83 mL
50 mM	0.06 mL	0.28 mL	0.57 mL

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