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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 939.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 3538.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 6916.00 | 100 | |
| 500mg | ￥ 21656.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 33928.00 | 100 |
| 别名 | Lip-1 |
| 产品名 | Liproxstatin-1 |
| CAS号 | 950455-15-9 |
| 目录号 | D807699 |
| 化学式 | C₁₉H₂₁ClN₄ |
| 分子量 | 340.85 |
| 溶解度 | ≥ 10.5mg/mL in DMSO |
| 靶点 | <p>A potent ferroptosis inhibitor</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
A potent ferroptosis inhibitor
谷胱甘肽过氧化物酶4 (Gpx4) 的敲除已被证明会导致细胞铁死亡。Liproxstatin-1 抑制人细胞和小鼠缺血/再灌注诱导的组织损伤模型中的铁死亡。Liproxstatin-1 能够抑制 Gpx4 基因敲除小鼠的铁死亡。Liproxstatin-1能够在低纳摩尔范围内抑制铁死亡和Gpx4−/−细胞的增殖（IC50，22 nM）。在Gpx4−/−细胞中，liproxstatin-1（50 nM）可完全阻断脂质过氧化作用 。liproxstatin-1（200 nM）可以浓度依赖性克服FINs,如BSO （10 µM）、erastin（1 µM）和RSL3（0.5 µM）诱发的细胞死亡，但不能克服staurosporine（0.2 µM）和 H2O2（200 µM）诱发的细胞死亡。
| 分子量 | 340.85 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C19H21ClN4 | ||
| CAS号 | 950455-15-9 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
Liproxstatin-1可防止Gpx4 - / - 细胞中BODIPY 581/591 C11氧化。此外，Liproxstatin-1不会干扰其他经典类型的细胞死亡，如TNFα诱导的细胞凋亡和H2O2诱导的坏死，以及TNFα/ zvad诱导的坏死样凋亡的真正L929模型[1]。 Liproxstatin-1具有很强的抗脂肪转移活性，EC50为约38 nM。 Fer-1和Liproxstatin-1本质上是良好的，但不是很好的自由基捕获抗氧化剂，但它们在磷脂双层中是优异的。 Fer-1（10μM）和Liproxstatin-1（10μM）在15-LOX-1过表达细胞中没有表现出显着的抑制活性，并且其浓度几乎是其EC50s的1000倍，以破坏RSL3诱导的细胞凋亡。这些细胞（分别为15和27 nM）[2]。
体内研究
Liproxstatin-1（10 mg / kg，ip）可抑制人体细胞，Gpx4 - / - 肾脏和缺血/再灌注诱导的组织损伤模型中的肺上垂[1]。
细胞实验
为了诱导敲除Gpx4，将细胞接种到96孔板（每孔1,000个细胞）上，并在接种后用1μM4-OH-他莫昔芬（TAM）处理。除非另有说明，否则使用AquaBluer在处理后（通常72小时）的不同时间点评估细胞活力，作为活细胞的指示物。或者，还通过使用细胞毒性检测试剂盒测量释放的乳酸脱氢酶（LDH）活性来定量细胞死亡。
动物实验
动物包括在诱导型Gpx4 - / - 小鼠的治疗研究中，在性别和体重之间平均分配，通常为8-10周龄。组内的平均重量在22至24克之间。形成群组以具有相同数量的相同年龄的女性/男性。动物体重被设置为在雌性和雄性之间具有相似的分布。对于药理学抑制剂实验，在第1天和第3天注射CreERT2; Gpx4fl / fl小鼠，其中0.5mg TAM溶解在Miglyol中。在第4天，开始化合物处理（Liproxstatin-1：10mg / kg）以及载体对照（PBS中的1％二甲基亚砜（DMSO））。通过ip注射每日一次施用Liproxstatin-1和载体对照。使用GraphPad Prism软件进行存活分析，并根据对数秩检验进行统计分析。
验证：
参考文献：
| DMSO | 68 mg/mL (199.50 mM) |
| Ethanol (warmed with 50ºC water bath) | 18 mg/mL (52.81 mM) |
| Water | Insoluble |
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9338 mL | 14.6692 mL | 29.3384 mL |
| 5 mM | 0.5868 mL | 2.9338 mL | 5.8677 mL |
| 10 mM | 0.2934 mL | 1.4669 mL | 2.9338 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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