成功加入购物车！
再逛逛
去结算
GSK3787 PPARδ拮抗剂（CAS#188591-46-0 目录号D808025） PPARδ拮抗剂
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 766.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 2454.00 | 100 | |
| 500mg | ￥ 7219.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 10828.00 | 100 |
| 产品名 | GSK3787 |
| CAS号 | 188591-46-0 |
| 化学式 | C₁₅H₁₂ClF₃N₂O₃S |
| 分子量 | 392.78 |
| 溶解度 | ≥ 15.8 mg/mL in DMSO, ≥ 2.89 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
| 靶点 | <p>PPARβ/δ antagonist,novel and irreversible</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.4% |
靶点及简介 ：PPARβ/δ antagonist,novel and irreversible
GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。
| 分子量 | 392.78 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C15H12ClF3N2O3S | ||
| CAS号 | 188591-46-0 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C(=O)NCCS(=O)(=O)C2=NC=C(C=C2)C(F)(F)F)Cl | ||
体外研究：
GSK3787被鉴定为有效的选择性hPPARδ配体（pIC50 = 6.6），在我们的标准体外配体置换测定中对hPPARα或hPPARγ（pIC50 <5）没有可测量的亲和力。在类似的功能性拮抗剂测定中，GSK3787对hPPARα和hPPARγ无活性。 GSK3787无法在标准的基于hPPARδ-GAL4嵌合体细胞的报告基因检测中激活受体。 GSK3787是一种选择性PPARδ拮抗剂，具有针对人和小鼠受体的等效物种活性[1]。
体内研究
GSK3787具有适合用作小鼠体内PPARδ拮抗剂工具化合物的药代动力学特性。将GSK3787静脉内（0.5mg / kg）给药并口服（10mg / kg）给雄性C57BL / 6小鼠。静脉内给药后平均清除率（CL）和稳态分布体积（Vss）分别为39±11（mL / min）/ kg和1.7±0.4L / kg。口服给药后，观察到良好的暴露（Cmax = 881±166 ng / mL，AUCinf = 3343±332 h•ng / mL），半衰期（2.7±1.1 h）和生物利用度（F = 77±17％） [1]。口服施用GSK3787（10mg / kg）导致C57BL / 6雄性小鼠的血清Cmax为2.2±0.4μM。口服施用GW0742导致野生型小鼠结肠上皮中Angptl4和Adrp mRNA（已知PPARβ/δ靶基因）的表达增加，并且在Pparβ/δ-无效小鼠结肠上皮中未发现这种效应。 GSK3787与GW0742的共同施用有效地阻止配体诱导的野生型小鼠结肠上皮中Angptl4和Adrp mRNA的表达，并且在Pparβ/δ-无效小鼠结肠上皮中未发现这种效应。 GSK3787的口服给药导致Angptl4和Adrp基因的PPRE区域中PPARβ/δ的启动子占据适度增加，但GSK3787与GW0742的共同给药导致Angptl4的PPRE区域中PPARβ/δ的积累显着减少。和Adrp基因在野生型小鼠结肠上皮中的表达[2]。
动物实验
小鼠[2]对于RNA和DNA分析，给予雄性野生型和Pparβ/δ-null小鼠载体（玉米油），GW0742（10mg / kg），GSK3787（10mg / kg）或GW0742和GSK3787。在安乐死前3小时口服强饲。安乐死后，仔细解剖冒号。为了分离结肠上皮，用磷酸盐缓冲盐水冲洗结肠，并使用剃刀刀片从粘膜上刮下上皮细胞。分离的组织用于RNA分离。对于葡萄糖耐量试验，给予雄性野生型和Pparβ/δ-null小鼠载体（玉米油），GW0742（10mg / kg），GSK3787（10mg / kg）或罗格列酮（20mg / kg）。口服灌胃，每天一次，持续2周。
验证：
参考文献：
| DMSO | 79 mg/mL (201.13 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5460 mL | 12.7298 mL | 25.4595 mL |
| 5 mM | 0.5092 mL | 2.5460 mL | 5.0919 mL |
| 10 mM | 0.2546 mL | 1.2730 mL | 2.5460 mL |
| 50 mM | 0.0509 mL | 0.2546 mL | 0.5092 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
长按屏幕识别二维码
打开手机扫描二维码
