Erastin 爱拉斯汀(CAS#571203-78-6 目录号D807242) ferroptosis激活剂
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg | ¥ 481.00 | 100 | |
5mg | ¥ 1084.00 | 100 | |
10mg | ¥ 1617.00 | 100 | |
50mg | ¥ 3407.00 | 100 |
别名 | 爱拉斯汀 |
产品名 | Erastin |
CAS号 | 571203-78-6 |
目录号 | D807242 |
化学式 | C₃₀H₃₁ClN₄O₄ |
分子量 | 547.04 |
溶解度 | ≥ 10.92mg/mL in DMSO with gentle warming |
靶点 | Cell-permeable ferroptosis activatior and antitumor agent |
储存条件 | Store at -20° C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :
Cell-permeable ferroptosis activatior and antitumor agent.
Erastin是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 激活剂。通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。
Erastin直接与VDAC2结合,并通过产生ROS以NADH依赖性方式引起线粒体损伤,其诱导一些在RAS-RAF-MEK途径中具有活化突变的肿瘤细胞中的细胞死亡。此外,Erastin通过诱导ROS介导的CID(不依赖于胱天蛋白酶的细胞死亡),大大增强了顺铂在WT EGFR细胞中的作用。Erastin对致癌性RAS突变细胞系选择性致死,并触发独特的铁依赖形式的非凋亡细胞死亡,称为铁浓化。 体内活性:在耐受良好的剂量下腹膜内注射erastin可显着抑制严重联合免疫缺陷小鼠的HT-29异种移植物生长。
分子量 | 547.04 | ||
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化学式 | C30H31ClN4O4 | ||
CAS号 | 571203-78-6 | ||
储存条件 | 3年 -20°C 粉状 |
体外研究:
Erastin引发氧化,铁依赖性细胞死亡。用RSL分子erastin(10μM)处理NRAS突变体HT-1080纤维肉瘤细胞导致细胞溶质和脂质ROS在2小时开始时间依赖性增加[1]。由erastin引发的细胞死亡被抗氧化剂(例如α-生育酚,丁基化羟基甲苯和β-胡萝卜素)和铁螯合剂(例如去铁胺)显着抑制,表明莫斯汀诱导的铁蛋白沉积症需要ROS-和铁依赖性信号传导。 。 Erastin可直接与BJeLR细胞中的VDAC2 / 3结合。 VDAC2和VDAC3的击倒,而不是VDAC1,导致耐擦伤性。 Erastin具有通过直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向转运系统Xc活性来降低谷胱甘肽水平的能力,同时激活ER应激反应[2]。 Erastin有效抑制HT-29细胞存活。 Erastin显示出剂量依赖性效应,30μM的erastin表现出最显着的效果[3]。
体内研究:
在良好耐受的剂量下腹膜内注射erastin可显着抑制严重联合免疫缺陷小鼠的HT-29异种移植物生长[3]。
细胞实验:
为了测试erastin对结肠直肠癌细胞存活的活性,用增加浓度的erastin(0.1-30μM)处理HT-29细胞。进行MTT测定[3]。
动物实验:
小鼠:每天用10或30mg / kg体重的erastin(腹膜内注射,持续4周)或载体对照(盐水)处理小鼠。计算肿瘤体积。每周还记录小鼠体重[3]。
验证:
参考文献:
[2]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.
DMSO (50ºC水浴) | 15 mg/mL (27.42 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
制备储备液
浓度 溶剂体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.8280 mL | 9.1401 mL | 18.2802 mL |
5 mM | 0.3656 mL | 1.8280 mL | 3.6560 mL |
10 mM | 0.1828 mL | 0.9140 mL | 1.8280 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。