成功加入购物车！
再逛逛
去结算
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 780.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 2830.00 | 100 |
| 别名 | VER155008，VER-155008 |
| 产品名 | VER 155008 |
| CAS号 | 1134156-31-2 |
| 目录号 | D807751 |
| 化学式 | C₂₅H₂₃Cl₂N₇O₄ |
| 分子量 | 556.4 |
| 溶解度 | ≥ 27.8mg/mL in DMSO, ≥ 4.65 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
| 靶点 | <p>HSP 70 inhibitor,adenosine-derived</p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.9% |
靶点及简介 ：HSP 70 inhibitor,adenosine-derived
一种有效的Hsp70家族抑制剂，无细胞试验中对HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。
| 分子量 | 556.4 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C25H23Cl2N7O4 | ||
| CAS号 | 1134156-31-2 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
VER-155008是Hsc70和Hsp70的抑制剂，Hsp70，Hsc70和Grp7的IC50分别为0.5μM，2.6μM和2.6μM，Hsp70的Kd为0.3μM，但对Hsp90没有活性， IC50>200μM。 VER-155008抑制多种人结肠和乳腺肿瘤细胞系的增殖，例如BT474，MB-468，HCT116和HT29细胞，GI50分别为10.4μM，14.4μM，5.3μM和12.8μM。 VER-155008（5-40μM）诱导HCT116和BT474癌细胞中的客户蛋白质降解。 VER-155008还在人肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡[1]。 VER-155008（0.05-5μM）逆转培养神经元中Aβ诱导的轴突变性[2]。 VER-155008（10μM或25μM）抑制Hsp70并抑制LNCaP95细胞的增殖。 VER-155008还减少了全长雄激素受体（AR-FL）和雄激素受体剪接变体7（AR-V7）蛋白的表达[3]。
体内研究
VER-155008（25mg / kg，iv）在幼稚雌性BALB / c小鼠中表现出血浆清除率。 VER-155008（40 mg / kg，iv）也显示血浆快速清除，并降低携带HCT116肿瘤的裸BALB / c小鼠的肿瘤水平[1]。 VER-155008（10μmol/ kg /天，ip）挽救记忆缺陷，并减少5XFAD小鼠中与淀粉样蛋白斑相关的轴突肿胀。在5XFAD小鼠中给药后，VER-155008（89.9μmol/ kg /天，ip）渗透到脑中。 VER-155008还可以减少5XFAD小鼠中与淀粉样蛋白斑相关的淀粉样蛋白斑和PHF-tau [2]。
细胞实验
在妊娠14天时从怀孕的ddY小鼠中除去胚胎。用或不用10μMAβ25-35处理细胞3天，然后加入0.05,0.5或5μMVER-155008或载体溶液（0.1％DMSO）4天。在处理之前将Aβ25-35在37℃温育4天以促进聚集。用4％多聚甲醛固定细胞，并在4℃下用针对轴突标记物，小鼠磷酸化神经丝重链亚基的抗体和针对神经元标记的兔微管相关蛋白2进行免疫染色2.Alexa Fluor 488-缀合的山羊抗体 - 小鼠IgG（1：400）和Alexa Fluor 568-缀合的山羊抗兔IgG（1：400）用作二抗。使用荧光显微镜系统捕获荧光图像（864.98μm×645.62μm）。使用MetaMorph版本7.8 [2]测量pNF-H阳性轴突的长度。
动物实验
雌性BALB / c小鼠静脉内给予侧尾静脉25mg / kg VER-155008，为10％DMSO / 5％吐温80/85％盐水（v / v / v）中的溶液。在给药后5,15和30分钟，1,2,4和6小时处死动物[1]。
验证：
参考文献：
| DMSO (50ºC水浴) | 100 mg/mL (179.73 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7973 mL | 8.9863 mL | 17.9727 mL |
| 5 mM | 0.3595 mL | 1.7973 mL | 3.5945 mL |
| 10 mM | 0.1797 mL | 0.8986 mL | 1.7973 mL |
| 50 mM | 0.0359 mL | 0.1797 mL | 0.3595 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
长按屏幕识别二维码
打开手机扫描二维码
