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首页 Cell Cycle/Checkpoint PERK GSK2606414 PERK抑制剂(CAS#1337531-36-8 目录号D807307)
GSK2606414是可渗透细胞且可口服的 PERK 抑制剂,IC50值为0.4 nM。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 1040.00 100
10mg ¥ 1286.00 100
50mg ¥ 3523.00 100
200mg ¥ 8489.00 100
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概述
别名 GSK2606414; GSK-2606414; GSK 2606414; GSK PERK Inhibitor
产品名 GSK2606414
CAS号 1337531-36-8
目录号 D807307
化学式 C₂₄H₂₀F₃N₅O
分子量 451.44
溶解度 ≥ 22.57 mg/mL in DMSO, ≥ 12.03 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
靶点 PERK inhibitor,potent and selective
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :PERK inhibitor,potent and selective

一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡,而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。

分子量451.44
化学式

C24H20F3N5O

CAS号1337531-36-8
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂



体外研究:

  GSK2606414抑制细胞中PERK的活化[1]。


体内研究:    GSK2606414(50和150mg / kg,po)抑制小鼠中人肿瘤异种移植物的生长[1]。 动物实验    将来自细胞培养物的指数生长的BxPC3肿瘤细胞(10×10 6个细胞/小鼠)皮下植入雌性裸鼠的右胁腹。植入后16天,将具有-200mm 3肿瘤的小鼠随机分成各种治疗组(n = 8只小鼠/组)。用载体(0.5%羟丙基甲基纤维素,0.1%吐温80水溶液,pH4.8),化合物50或150mg / kg口服处理动物,投标21天。用卡尺每周测量肿瘤体积两次并计算。结果表示为给药完成时的抑制百分比,其为100 [1-(药物处理群体的平均生长)/(载体处理的对照群体的平均生长)]。使用双尾t检验进行统计分析。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Axten JM, et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulu

[2]. Zhang M, et al. Inhibiting the Plasmodium eIF2α Kinase PK4 Prevents Artemisinin-Induced Latency. Cell Host Microbe. 2017 Dec 13;22(6):766-776.e4


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO90 mg/mL    (199.36 mM)
    Ethanol21 mg/mL    (46.52 mM)
    WaterInsoluble

  • Preparing Stock Solutions

  • Concentration / Solvent Volume / Mass
    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.22 mL11.08 mL22.15 mL
    5 mM0.44 mL2.22 mL4.43 mL
    10 mM0.22 mL1.11 mL2.22 mL
    50 mM0.04 mL0.22 mL0.44 mL

  • 关键词:GSK2606414, GSK2606414供应商, PERK抑制剂, 购买GSK2606414, GSK2606414溶解度, GSK2606414结构式

请将产品保持在 -20°C 以下以进行长期储存。


不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


产品数据表中标明了每种产品的特定存储和处理信息。大多数产品在推荐条件下都是稳定的。有时,产品的运输温度与建议的储存温度不同。许多产品的短期储存在与长期储存所需的温度不同的温度下在短期内是稳定的。

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