• 生物活性

靶点及简介 ：V-ATPase inhibitor,selective and reversible. 

Bafilomycin A1，一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素，是特异的 vacuolar-type H+ ATPase 抑制剂。

Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H⁺-ATPase抑制剂，IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬，但是诱导凋亡。

巴佛洛霉素A1 Bafilomycin A1(Baf-A1)是一种液泡H⁺-ATPase抑制剂，IC50为0.44 nM。Bafilomycin A1是一种衍生自灰色链霉菌的有毒的大环内酯类抗生素。Bafilomycin A1抑制外套膜上皮细胞(OME)诱导的短路电流。Bafilomycin A1的IC50和最大抑制剂量分别为0.17 μM和0.5 μM。Bafilomycin A1防止H. pylori细胞诱导的Hela细胞空泡化，50%最大抑制浓度(ID50)为4 nM。Bafilomycin A1能够有效使空泡细胞恢复到正常形态。Bafilomycin A1 (1 μM 和 0.1 μM)完全抑制培养的破骨细胞的再摄取活性。Bafilomycin A1剂量依赖性抑制年轻罗非鱼体内Na+的摄取，Ki 为0.16 μM。

体外研究：

    低浓度（1nM）的巴弗洛霉素A1有效且特异性地抑制并杀死小儿B细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它针对自噬途径的早期和晚期，线粒体并诱导不依赖caspase的细胞凋亡。巴弗洛霉素A1诱导Beclin 1与Bcl-2的结合，进一步抑制自噬并促进凋亡细胞死亡[1]。 BEL-7402肝细胞癌和HO-8910卵巢癌细胞系的生长受到阻滞，并且巴弗洛霉素A1抑制了转移潜能。透射电子显微镜和capsase-3和-9的测定表明，巴弗洛霉素A1诱导细胞凋亡[2]。巴弗洛霉素A1剂量依赖性地抑制多种培养细胞的生长，包括金仓鼠胚胎和NIH-3T3成纤维细胞，无论它们是否被转化，以及PC12和HeLa细胞。巴弗洛霉素A1抑制细胞生长的IC50范围为10至50 nM [3]。

体内研究：

    用低剂量巴弗洛霉素A1（0.1mg / kg）慢性治疗略微抑制肿瘤体积，但最终肿瘤体积与对照没有显着差异。然而，与对照组相比，高剂量巴弗洛霉素A1（1 mg / kg）的慢性治疗在21天后显着抑制肿瘤生长[4]。

细胞实验：

    使用0.05％胰蛋白酶收获细胞并悬浮于含有10％FCS的培养基中，并将200μL悬浮液加入96孔板的每个孔中。将细胞培养20小时以进行粘附。将巴弗洛霉素A1以200,400和800nM的终浓度加入孔中，一式三份。在24,48和72小时，向细胞中加入20μlWST-1。在37℃下孵育4小时后，读取平板以使用分光光度计[2]确定435nm处的光密度（OD）和675nm参比。

动物实验：

    小鼠：将携带肿瘤的小鼠随机分成三个实验组：低剂量巴弗洛霉素A1（0.1mg / kg每天）治疗组（n = 5），高剂量巴弗洛霉素A1（1mg / kg每天） - 治疗组（n = 5）和对照组（n = 5）。测量肿瘤大小并计算肿瘤体积倍增时间[2]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Yuan N, et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015 Mar;100(3):345-56.

[2]. Lu X, et al. Bafilomycin A1 inhibits the growth and metastatic potential of the BEL-7402 liver cancer and HO-8910 ovarian cancer cell lines and induces alterations in their microRNA expression. Exp Ther Med. 2015 Nov;10(5):1829-1834.

[3]. Ohkuma S, et al. Inhibition of cell growth by bafilomycin A1, a selective inhibitor of vacuolar H(+)-ATPase. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 1993 Nov;29A(11):862-6.

[4]. Ohta T, et al. Bafilomycin A1 induces apoptosis in the human pancreatic cancer cell line Capan-1. J Pathol. 1998 Jul;185(3):324-30.

• 溶解度及制备方案
  

  Solubility Data

  	Solvent	Max Conc. mg/mL	Max Conc. mM
  Solubility
  	DMSO	29.0	46.56
  	Methanol	5.0	8.03

  Preparing Stock Solutions

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	1.61 mL	8.03 mL	16.06 mL
  5 mM	0.32 mL	1.61 mL	3.21 mL
  10 mM	0.16 mL	0.80 mL	1.61 mL
  50 mM	0.03 mL	0.16 mL	0.32 mL

  
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