• 生物活性

靶点及简介 ：Brefeldin A是蛋白质运输 (protein trafficking) 的特异性抑制剂，其阻断蛋白质从内质网向高尔基复合体的转运。

Brefeldin A 作用于HCT 116细胞，抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport（蛋白转运），IC50为0.2 μM，诱导癌细胞分化和凋亡。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂，可抑制 HSV-1病毒，并具有抗癌活性。

Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素，是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂，可抑制 HSV-1病毒，并具有抗癌活性。Brefeldin A 作用于HCT 116细胞，抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport（蛋白转运），IC50为0.2 μM，诱导癌细胞分化和凋亡。Brefeldin A是一种真菌代谢产物，抑制内质网和高尔基体之间的传输，Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞，观察到形态学的变化，表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞，主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。

体外研究 

  布雷菲德菌素A治疗15小时或40小时，引起内质网（ER）的显着肿胀并将其定位转移至正常大鼠肾（NRK）细胞的外周。延长的布雷菲德菌素A治疗导致MT和肌动蛋白细胞骨架的显着破坏[1]。 BARS的ADP-核糖基化通过在布雷菲德菌素A和ADPR之间形成缀合物来介导。当与来自BFA处理的CD38 + HeLa细胞的培养基一起孵育时，BARS显示BAC结合[2]。 Brefeldin A在MDA-MB-231乳腺癌细胞中诱导不依赖贴壁的细胞死亡，抑制3D和2D培养物中MDA-MB-231集落的形成，并抑制MDA-MB的迁移和MMP 9（Matrix Metallopeptidase 9）活性-231 [3]。

细胞实验

    将细胞在玻璃盖玻片上生长，在PBS中的3％多聚甲醛中固定（在室温下10分钟），然后在PBS中洗涤。在室温下用PBS中的0.01％Triton X-100透化细胞7分钟。将盖玻片洗涤（在PBS / 0.2％吐温中3次），在PBS / O.4％鱼皮明胶/0.2%吐温（5分钟）和PBS / 2.5％山羊血清/0.2%吐温（5分钟）中孵育。 。封闭后，将细胞与一抗在37℃温育45分钟，然后用PBS / 0.2％吐温洗涤（5次，每次5分钟）。在37℃下加入第二抗体30分钟，然后如上洗涤细胞。将盖玻片以9：1甘油/ PBS与0.1％邻苯二胺的载玻片安装在载玻片上。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Alvarez C, et al. Brefeldin A (BFA) disrupts the organization of the microtubule and the actin cytoskeletons. Eur J Cell Biol. 1999 Jan;78(1):1-14.

[2]. Colanzi A, et al. Molecular mechanism and functional role of brefeldin A-mediated ADP-ribosylation of CtBP1/BARS. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jun 11;110(24):9794-9.

[3]. Tseng CN, et al. Brefeldin A reduces anchorage-independent survival, cancer stem cell potential and migration of MDA-MB-231 human breast cancer cells. Molecules. 2014 Oct 29;19(11):17464-77.

[4]. Wang J, et al. Erythroleukemia cells acquire an alternative mitophagy capability. Sci Rep. 2016 Apr 19;6:24641.

[5]. Yu C, et al. Small molecules enhance CRISPR genome editing in pluripotent stem cells. Cell Stem Cell. 2015 Feb 5;16(2):142-7.

• 溶解度及制备方案

DMSO	56 mg/mL  (199.74 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

制备储备液

浓度   溶剂体积    质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5668 mL	17.8342 mL	35.6684 mL
5 mM	0.7134 mL	3.5668 mL	7.1337 mL
10 mM	0.3567 mL	1.7834 mL	3.5668 mL
50 mM	0.0713 mL	0.3567 mL	0.7134 mL



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