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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 506.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 1430.00 | 100 | |
| 500mg | ￥ 7941.00 | 100 |
| 别名 | PD173074 |
| 产品名 | PD 173074 |
| CAS号 | 219580-11-7 |
| 化学式 | C₂₈H₄₁N₇O₃ |
| 分子量 | 523.67 |
| 溶解度 | ≥ 26.1835mg/mL in DMSO, ≥ 108.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 靶点 | FGFR inhibitor |
| 储存条件 | Store at 4°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | 99.9% |
靶点及简介 ：FGFR1 inhibitor
PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074是FGFR1的ATP竞争性抑制剂， Ki约为40 nM。PD173074也是VEGFR2的有效抑制剂。相比FGFR1，PD173074弱抑制Src，INSR，EGFR，PDGFR，MEK和PKC的活性，IC 50值大1000倍以上。
| 分子量 | 523.67 |
| 分子式 | C28H41N7O3
|
| CAS号 | 219580-11-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
体外研究：
PD173074以剂量依赖性方式抑制FGFR1的自身磷酸化,IC50在1-5nM范围内。 PD 173074是一种ATP竞争性FGFR1抑制剂,抑制常数(Ki)为40 nM [1]。 PD173074和SU5402产生FGF-2增强颗粒神经元存活的浓度依赖性降低,IC50值分别为8nM和9μM。 PD173074不抑制小脑颗粒神经元中FGF-2信号分子的神经营养和神经生成作用。当在聚赖氨酸/层粘连蛋白上生长的FGF-2处理的颗粒神经元上测试时,PD173074和SU5402浓度依赖性地抑制神经突生长反应,IC50分别为22nM和25μM[2]。 PD173074有效拮抗FGF-2对培养的OL祖细胞增殖和分化的影响。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)激活是FGFR或PDGFR活化后的下游事件,也被用FGF-2而非PDGF刺激的OL祖细胞中的PD173074阻断[3]。
体内研究
PD 173074(1mg/kg,ip)在小鼠中显示出FGF诱导的新血管形成和血管生成的剂量依赖性抑制[1]。 D173074(25 mg/kg,po)显着抑制小鼠肿瘤生长[4]。
细胞实验
先前已经描述了过表达VEGFR2（Flk-1）的NIH 3T3细胞系。该细胞系也内源性表达FGFR1。将补充有10％小牛血清的DMEM中的细胞（1×10 6）接种在10cm 2培养皿中并使其生长48小时。然后除去培养基，使细胞在饥饿培养基（含有0.1％小牛血清的DMEM）中静止。 18小时后，将细胞与在饥饿培养基中制备的各种浓度的PD173074一起温育5分钟。然后用生长因子[VEGF（100ng / mL）或aFGF（100ng / mL）和肝素（10μg/ mL）]在37℃刺激细胞5分钟。用冰冷的PBS洗涤细胞，并在1mL裂解缓冲液（25mM HEPES pH 7.5,150mM NaCl，1％Triton X-100,10％甘油，1mM EGTA，1.5mM MgCl 2,1mM PMSF）中裂解。 ，含有磷酸酶抑制剂（0.2mM Na 3 VO 4）的10μg/ mL抑肽酶，10μg/ mL亮抑酶肽。对于FGFR1的抑制研究，用针对FGFR1的抗体免疫沉淀细胞裂解物，然后通过SDS-PAGE和用磷酸酪氨酸的抗体进行免疫印迹分析。对于VEGFR2的抑制研究，通过SDS-PAGE直接分析细胞裂解物（20μL），并用针对磷酸酪氨酸的抗体进行免疫印迹。
动物实验
将6周龄无胸腺裸鼠皮下接种表达Y373C FGFR3和Ras V12的3×105NIH 3T3细胞。在肿瘤注射当天开始腹膜内注射20mg / kg PD173074或0.05mol / L乳酸缓冲液并持续9天。包括每个实验的10只小鼠。
验证：
参考文献：
| DMSO | 105 mg/mL (200.51 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | 105 mg/mL (200.51 mM) |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9096 mL | 9.5480 mL | 19.0960 mL |
| 5 mM | 0.3819 mL | 1.9096 mL | 3.8192 mL |
| 10 mM | 0.1910 mL | 0.9548 mL | 1.9096 mL |
| 50 mM | 0.0382 mL | 0.1910 mL | 0.3819 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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