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LXH254 （CAS#1800398-38-2 目录号D808745） Raf inhibitor
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 1856.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 2908.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 5692.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 8910.00 | 100 |
| 产品名 | LXH254 |
| CAS号 | 1800398-38-2 |
| 目录号 | D808745 |
| 化学式 | C₂₅H₂₅F₃N₄O₄ |
| 分子量 | 502.49 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (165.77 mM) |
| 靶点 | LXH254 is a potent CRAF inhibitor extracted from patent WO2018051306A1, Compound A. |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | ＞99.9% |
靶点及简介 ： Raf inhibitor
LXH254 是一种有效的 CRAF 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。LXH254 也是一种有效的 BRAF 抑制剂。
体外研究：
LXH254（化合物A）是BRAF的腺苷三磷酸（ATP） - 竞争性抑制剂（在本文中也称为b-RAF或b-Raf）和CRAF（在本文中也称为c-RAF或c-Raf）蛋白激酶。在整个本公开中，LXH254也称为c-RAF（或CRAF）抑制剂或C-RAF / c-Raf激酶抑制剂。在基于细胞的测定中，LXH254已经在细胞系中显示出抗增殖活性，所述细胞系含有激活MAPK信号传导的多种突变。此外，LXH254是B-Raf和C-Raf的2型ATP竞争性抑制剂，可使激酶袋保持无活性构象，从而减少许多B-Raf抑制剂所见的反常活化，并阻断突变RAS驱动的信号传导。和细胞增殖[1]。
体内研究：
用LXH254（化合物A）治疗在几种KRAS突变体模型中产生肿瘤消退，包括NSCLC衍生的Calu-6（KRAS Q61K）和NCI-H358（KRAS G12C）。 LXH254在许多MAPK驱动的人癌细胞系和异种移植肿瘤中表现出功效，所述异种移植肿瘤代表在KRAS，NRAS和BRAF癌基因中具有人类损伤的模型肿瘤[1]。
动物实验：
小鼠[1] SCID米色雌性荷瘤NCI-H358小鼠，每组n = 8，在肿瘤细胞接种后14天随机分成3组，平均肿瘤体积范围为259.44-262.47mm 3。在治疗过程中，给予动物口服剂量的载体，LXH254，30mg / kg或200mg / kg，连续14天，给药体积为10mL / kg动物体重。通过数字卡尺每周测量肿瘤体积3次，并通过治疗过程记录所有动物的体重。在肿瘤植入后第17天，当平均肿瘤体积为180mm 3时，将携带Calu6小鼠的雌性裸鼠（每组n = 6）随机分入治疗组。用LXH254处理在第17天开始并持续16天。剂量体积为10mL / kg。在随机化时收集肿瘤体积，之后每周两次收集肿瘤体积用于研究持续时间。将携带NCI-H358的裸鼠雌性肿瘤（每组n = 8）随机分成2组，平均肿瘤体积范围为275.74mm 3。在治疗过程中，给予动物口服剂量的载体或LXH254，每天100mg / kg，连续14天，给药体积为10mL / kg动物体重。肿瘤体积通过数字卡尺每周测量3次，并且通过治疗过程记录所有动物的体重[1]。
参考文献：
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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