成功加入购物车！
再逛逛
去结算
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥ 727.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 2184.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 3183.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 5980.00 | 100 |
| 别名 | ONO-7706，ATG-016 |
| 产品名 | Eltanexor (KPT-8602) |
| CAS号 | 1642300-52-4 |
| 化学式 | C₁₇H₁₀F₆N₆O |
| 分子量 | 428.29 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| 靶点 | A second-generation exportin-1 inhibitor |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：A second-generation exportin-1 inhibitor 具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM。 别名： ONO-7706，ATG-016
Eltanexor（别名KPT-8602）是第二代的exportin-1（CRM1）抑制剂，在AML细胞系的IC50范围为20-211 nM。Eltanexor（KPT-8602）能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出，诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖。
| 分子量 | 428.29 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C17H10F6N6O | ||
| CAS号 | 1642300-52-4 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
在细胞活力检测中，KPT-8602是AML细胞的有效抑制剂[1]。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出，诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖[2]。
体内研究：
KPT-8602具有口服活性，与selinexor具有类似的药代动力学活性，但血脑屏障的穿透性显著减少。在大鼠和猴子中的毒性检测显示，KPT-8602具有安全性，良好的耐受性，这可能是由于它无法穿透血脑屏障进入中枢神经系统，与selinexor相比，厌食症、心神不安、体重减少的症状减少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性，在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中，对人源AML细胞中，能达到几乎完全消除。KPT-8602对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微[1]。在重复给药后，KPT-8602不会在血浆中积累并能延长人类白血病移植瘤模型的生存时间[2]。
验证：
参考文献：
| DMSO ( 50ºC 水浴) | 85 mg/mL (198.46 mM) |
| Ethanol ( 50ºC 水浴) | 1 mg/mL (2.33 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3349 mL | 11.6743 mL | 23.3487 mL |
| 5 mM | 0.4670 mL | 2.3349 mL | 4.6697 mL |
| 10 mM | 0.2335 mL | 1.1674 mL | 2.3349 mL |
| 50 mM | 0.0467 mL | 0.2335 mL | 0.4670 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
长按屏幕识别二维码
打开手机扫描二维码
