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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 1238.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 2256.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 5537.00 | 100 |
| 产品名 | Senexin A |
| CAS号 | 1366002-50-7 |
| 目录号 | D808520 |
| 化学式 | C₁₇H₁₄N₄ |
| 分子量 | 274.32 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 100 mg/mL (364.54 mM) |
| 靶点 | Senexin A是CDK8的抑制剂，IC50值为280 nM。 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Senexin A是CDK8的抑制剂，IC50值为280 nM。
| 分子量 | 274.32 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C17H14N4 | ||
| CAS号 | 1366002-50-7 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
Senexin A抑制CDK8和CDK19 ATP位点结合，Kd50分别为0.83μM和0.31μM，CDK8激酶活性，IC50为0.28μM。 Senexin A抑制HCT116结肠癌细胞中β-连环蛋白依赖性转录。血清饥饿后转录因子EGR1的诱导，随后血清的回收，在HT1080细胞中被Senexin A强烈抑制。 Senexin A仅抑制p21诱导的转录，但不抑制p21的其他生物学作用。 Senexin A还可降低多柔比星处理的野生型HCT116细胞中许多分泌型肿瘤促进因子的表达[1]。
体内研究
Senexin A每日五次治疗完全逆转了化疗的肿瘤促进作用。 Senexin A在治疗期间没有显示出可检测的毒性并且对C57BL / 6小鼠的体重，器官重量或血细胞计数没有显着影响。阿霉素治疗的这种效果完全被废除，然而，当阿霉素注射后接着给予Senexin A时，Senexin A治疗强烈地改善了A549 / MEF肿瘤对阿霉素的反应[1]。
动物实验
小鼠：Senexin Taconic在C57BL / 6小鼠中进行毒性研究，每组用20mg / kg Senexin A或载体（80％丙二醇）处理5只小鼠，每天腹膜内注射5次。在第3天和第6天对小鼠称重，并在第6天处死。测定脑，肾，胸腺，脾，肺和肝的器官重量。分析末端血液样本以确定总白细胞，中性粒细胞，淋巴细胞，单核细胞，嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞的数量[1]。
验证：
参考文献：
| DMSO | 54 mg/mL (196.85 mM) |
| Ethanol | 54 mg/mL (196.85 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6454 mL | 18.2269 mL | 36.4538 mL |
| 5 mM | 0.7291 mL | 3.6454 mL | 7.2908 mL |
| 10 mM | 0.3645 mL | 1.8227 mL | 3.6454 mL |
| 50 mM | 0.0729 mL | 0.3645 mL | 0.7291 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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