U0126-EtOH,U-0126 ,U0126（CAS#109511-58-2 目录号D801102）--DKM中国

U0126-EtOH,U-0126 ,U0126（CAS#109511-58-2 目录号D801102） MEK

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U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

规格	价格	库存
1mg	￥ 626.00	100
5mg	￥ 1716.00	100
10mg	￥ 3128.00	100
25mg	￥ 5470.00	100

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概述

别名	U0126-EtOH
产品名	U-0126
CAS号	109511-58-2
目录号	D801102
化学式	C₁₈H₁₆N₆S₂
分子量	380.5
溶解度	0.5mg/mL in ethanol, 25mg/mL in DMSO, 30mg/mL in DMF
靶点	MEK2:60 nM (IC50) MEK1:70 nM (IC50)
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

质控及产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：A MEK inhibitor.U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。与MEK抑制剂PD098059（IC50为10 μM）相比，U0126高亲和力（高100多倍）作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D)，IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK，说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶，如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比，U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。

分子量	426.56
化学式	C₁₈H₁₆N₆S₂.C₂H₆O
CAS号	1173097-76-1
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	1年	-80°C	溶于溶剂

体外研究

用U0126处理可有效降低A549细胞中所有受试菌株的子代病毒滴度。当纳米浓度的U0126能有效降低H1N1v和H5N1（MB1），μM浓度的U0126可降低H5N1（GSB）和H7N7的病毒滴度。u0126etoh对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM，在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM[2]。胎牛血清（FCS）刺激的大鼠肝癌细胞（FAO）S期细胞比例显著降低（32.62%），U0126则显著降低S期细胞比例（9.92%），G0-G1期细胞比例增加，G2/M期细胞比例增加幅度较小[3]。细胞活力测定[2]细胞系：A549和MDCK-II细胞。结果：U0126对H1N1v的EC50在A549细胞中为1.2±0.4μM，在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM

体内研究

小鼠每天用U0126 EtOH（U0126；i.p.，10.5 mg/kg）治疗。在对照实验中，肿瘤的大小在整个运动过程中是恒定的或轻微增加的。相反，在所有的u0126etoh实验中，移植和早期肿瘤生长都显著降低。此外，注射U0126 EtOH后9天及之后，肿瘤体积可减少60-70%[3]。将大鼠置于120分钟短暂性大脑中动脉闭塞（tMCAO），然后在再灌注0小时和24小时给予U0126 EtOH（U0126；i.p.，30mg/kg）治疗。用U0126-EtOH治疗后，对S6c的血管收缩明显减少[4]。动物模型：裸鼠雌性裸鼠（瑞士，nu/nu）[3]。剂量：10.5mg/kg。给药：每日腹腔注射。结果：抑制肿瘤生长。动物模型：12周龄雌性Wistar大鼠（250～265g）[4]。剂量：30mg/kg。给药：腹腔注射。结果：对S6c的血管收缩作用明显减轻。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. J Biol Chem. 1998 Jul 17;273(29):18623-32.

[2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.

[3]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.

[4]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.

溶解度及制备方案

DMSO	85 mg/mL (199.27 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3443 mL	11.7217 mL	23.4434 mL
5 mM	0.4689 mL	2.3443 mL	4.6887 mL
10 mM	0.2344 mL	1.1722 mL	2.3443 mL

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