AdipoRon ,SC-396658(CAS#924416-43-3 目录号D807365) AdipoR1/2
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg | ¥ 679.00 | 100 | |
50mg | ¥ 2628.00 | 100 |
别名 | SC-396658 |
产品名 | AdipoRon |
CAS号 | 924416-43-3 |
化学式 | C₂₇H₂₈N₂O₃ |
分子量 | 428.52 |
溶解度 | ≥ 21.45mg/mL in DMSO |
靶点 | AdipoR1 and AdipoR2 agonist, first orally active |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :AdipoR1 and AdipoR2 agonist, first orally active
AdipoRon 是可口服的脂联素受体 (AdipoR) 激动剂,能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合,Kd 值分别为 1.8 μM 和 3.1 μM。
分子量 | 428.52 | ||
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化学式 | C27H28N2O3 | ||
CAS号 | 924416-43-3 | ||
储存条件 (自签收之日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究
AdipoRon是一种口服活性和特异性AdipoR激动剂,与AdipoR1和AdipoR2结合,Kds为1.8和3.1μM。 AdipoRon(50 nM-50μM)通过AdipoR1增加AMPK磷酸化[1]。 AdipoRon(50μM)剂量依赖性地减弱L02细胞中TNF-α和TGF-β1的表达。 AdipoRon对巨噬细胞具有显着的剂量依赖性生长抑制作用[2]。 AdipoRon治疗显着改善再灌注后的心功能恢复,并抑制MI后细胞凋亡[3]。 AdipoRon通过与脂联素不同的机制发挥血管舒张作用并诱导血管舒张,而VSMC [Ca2 +] i没有显着降低[4]。
体内研究
AdipoRon(50 mg / kg,iv)可以显示野生型小鼠骨骼肌和肝脏中AMPK的显着磷酸化,而不是Adipor1 - / - Adipor2 - / - 双敲除小鼠[1]。 AdipoRon(0.02,0.1和0.5mg / kg,ig)减轻小鼠中D-GalN诱导的肝毒性,并防止针对D-GalN攻击的肝结构扭曲。 AdipoRon的保肝潜力在较高剂量(0.1和0.5 mg / kg)时尤为明显[2]。通过AdipoRon(50mg / kg,口服)施用来拯救APN缺陷小鼠中增强的心肌细胞凋亡。 AdipoRon的抗细胞凋亡作用在AMPK-DN小鼠中减弱但不会丢失[3]。
细胞实验
AdipoRon对实质和非实质肝细胞增殖的影响在体外通过L02和RAW264.7进行评估,通过MTT测定进行略微修改:100μL细胞悬浮液(6×104 / mL)接种于96 - 孔板并孵育18小时。以指定浓度添加含有AdipoRon的新鲜培养基,并且孵育继续进行24小时。然后将细胞与0.5mg / mL MTT一起温育4小时,并在酶标仪中在490nm处分析。每组进行六次重复。对空白(仅中等)校正的平均吸光度值计算为存活百分比[2]。
动物实验
小鼠[2]适应3天后,小鼠随机分为6组(每组9只):对照组,模型,双环醇(20 mg / kg),AdipoRon(0.02 mg / kg,0.1 mg / kg,0.5 mg) /公斤)。将合成的AdipoRon和双环醇溶解在DMSO中,并用含有0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的盐水稀释[最终载体:5%DMSO(v / v)盐水溶液]。所有测试组以10mL / kg的剂量体积给予载体(对照和模型组)或治疗剂(双环醇或AdipoRon组),在D-GalN之前连续三天通过灌胃(ig)灌胃每天两次。管理。在最后一次处理后2小时,用600mg / kg剂量的单次腹膜内(ip)施用D-GalN盐水溶液攻击小鼠以诱导急性肝损伤,而对照组小鼠改为接受盐水。然后在收集眼眶血液之前将小鼠禁食20小时。最后,通过颈椎脱位处死所有动物,并收获肝脏进行生化或组织病理学分析[2]。
验证:
参考文献:
DMSO | 100 mg/mL (233.36 mM) |
Ethanol | 50 mg/mL (116.68 mM) |
Water | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3336 mL | 11.6681 mL | 23.3361 mL |
5 mM | 0.4667 mL | 2.3336 mL | 4.6672 mL |
10 mM | 0.2334 mL | 1.1668 mL | 2.3336 mL |
50 mM | 0.0467 mL | 0.2334 mL | 0.4667 mL |
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