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首页 Immunology/Inflammation TLR Chloroquine diphosphate 磷酸氯喹(CAS#50-63-5 目录号D804157)
Chloroquine diphosphate是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎药。 Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。

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100mg ¥ 564.00 100
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概述
别名 二磷酸氯喹,磷酸氯喹
产品名 Chloroquine diphosphate
CAS号 50-63-5
目录号 D804157
化学式 C₁₈H₂₆ClN₃.₂H₃PO₄
分子量 515.86
溶解度 ≥ 106.06mg/mL in H2O
靶点 <p>Antimalarial drug,TLR7 TLR9 inhibitor</p>
储存条件 4°C, protect from light
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介

Antimalarial drug,TLR7 TLR9 inhibitor.

Chloroquine diphosphate是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎药。 Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。


分子量515.86
化学式

C18H26ClN3.2H3O4P

CAS号50-63-5
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究    

氯喹(CHQ,20μM)抑制IL-12p70释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞(MoLC)的Th1引发能力。氯喹(CHQ,20μM)增强MoLC中IL-1诱导的IL-23分泌,随后通过引发的CD4 + T细胞增加IL-17A释放[1]。氯喹(25μM)抑制亲本MDA-MB-231细胞中常氧和缺氧中的MMP-9mRNA表达。氯喹对MMP-2,MMP-9和MMP-13 mRNA表达具有细胞,剂量和缺氧依赖性作用[2]。使用IRS-954或氯喹抑制TLR7和TLR9可显着降低体外HuH7细胞的增殖[3]。


体内研究 

  氯喹(80 mg / kg,ip)不能阻止原位小鼠模型中具有高或低TLR9表达水平的三阴性MDA-MB-231细胞的生长[2]。使用IRS-954或氯喹的TLR7和TLR9抑制显着抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 DEN / NMOR大鼠模型中的HCC发育也被氯喹显着抑制[3]。


细胞实验 

  将细胞在载体或25或50μM氯喹存在下在具有正常培养基的6孔板中培养,直至接近汇合,之后用无菌磷酸盐缓冲盐水(PBS)冲洗并进一步培养指定的时间。在无血清培养基中。在所需的时间点,弃去培养基并在裂解缓冲液中快速收获细胞并通过离心澄清。在还原十二烷基硫酸钠(SDS)样品缓冲液中煮沸上清液后,每道加载等量的蛋白质(100μg),将样品电泳到10或4-20%梯度聚丙烯酰胺SDS凝胶中,然后转移到硝酸纤维素膜上。膜。为了检测TLR9,将印迹在4℃下与抗TLR9抗体一起温育过夜,在含有0.1%(v / v)Tween-20(TBST)的Tris缓冲盐水中1:500稀释。用多克隆兔抗肌动蛋白确认等量加载。用辣根过氧化物酶连接的二抗进行二次检测。使用ECL试剂盒通过化学发光使蛋白质条带可视化。


动物实验 

  将对照和TLR9 siRNA MDA-MB-231细胞(100μL中的5×10 5个细胞)接种到4周龄免疫缺陷小鼠(无胸腺裸/ nu Foxn1)的乳房脂肪垫中。在肿瘤细胞接种后7天开始治疗。每天用腹膜内(ip)氯喹(80mg / kg)或载体(PBS)处理小鼠。每天监测动物的临床症状。每周进行两次肿瘤测量,并根据公式V =(π/ 6)(d1×d2)3/2计算肿瘤体积,其中d1和d2是垂直肿瘤直径。使肿瘤生长22天,此时处死小鼠并解剖肿瘤用于最终测量。在整个实验中,将动物维持在受控制的无病原体环境条件下(20-21℃,30-60%相对湿度和12小时光照循环)。给小鼠喂食小动物食物颗粒,随意提供无菌水。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

[2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.

[3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.


  • 溶解度及制备方案
    Water100 mg/mL  (193.85 mM)
    DMSOInsoluble
    EthanolInsoluble
    制备储备液
  • Concentration / Solvent Volume / Mass
    1 mg5 mg10 mg
    1 mM1.94 mL9.69 mL19.38 mL
    5 mM0.39 mL1.94 mL3.88 mL
    10 mM0.19 mL0.97 mL1.94 mL
    50 mM0.04 mL0.19 mL0.39 mL

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一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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