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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg | ￥ 506.00 | 100 | |
| 500mg | ￥ 1617.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 2580.00 | 100 |
| 别名 | Phenethylbiguanide HCl , 盐酸苯乙双胍，盐酸苯乙福明 |
| 产品名 | Phenformin HCl |
| CAS号 | 834-28-6 |
| 目录号 | D802542 |
| 化学式 | C₁₀H₁₆ClN₅ |
| 分子量 | 241.72 |
| 溶解度 | ≥ 12.1mg/mL in DMSO |
| 靶点 | biguanidine drug with anti-diabetic activity |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：biguanidine drug with anti-diabetic activity
Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。
| 分子量 | 241.72 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C10H15N5.HCl | ||
| CAS号 | 834-28-6 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改变LKB1基因的活性。在离体心脏中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。Phenformin比metformin有效50倍，抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中，Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin（2 mM)同样诱导AMPK信号，增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的细胞应激，引发P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的诱导，在稍后的细胞凋亡的分子标记。在长期治疗的KLluc小鼠中，Phenformin诱导生存和治疗应答的反应。在H441细胞中，Phenformin和AICAR以剂量依赖的方式增加AMPK活性，最大程度地刺激激酶分别为5-10 mM和2 mM。在H441单层细胞中，Phenformin显著约50％减小基底离子迁移（测量为短路电流）。和对照组相比，Phenformin和AICAR显著减少amiloride敏感跨膜的Na离子转运。Phenformin和AICAR抑制H441细胞中amiloride敏感跨膜的Na离子转运，通过诱导AMPK的活化，并诱导末端和基底外侧钠离子通过Na +，K + ATP酶进入ENaC细胞的抑制作用。Phenformin处理的大鼠显示其血液中的胰岛素水平有降低（放射免疫法）的倾向。 体内研究：在正常肺以及在小鼠的肺肿瘤中，Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/ Grp78的水平。
体内研究 苯乙双胍增加正常肺以及小鼠肺肿瘤中P-eIF2α及其靶BiP / Grp78的水平[3]。
激酶实验 使用Dagher等人的方法测量总AMPK活性。在重悬的沉淀中定量AMPK活性，如将来自[γ-32P] ATP（10GBq / mmol）的32P掺入具有AMPK特异性靶序列SAMS肽的合成肽中。使用液体闪烁计数器测量放射性。使用Bradford方法测定含有重悬的（NH 4）2 SO 4沉淀的溶液中的蛋白质含量。
验证：
参考文献：
| Water | 48 mg/mL (198.58 mM) |
| DMSO | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1370 mL | 20.6851 mL | 41.3702 mL |
| 5 mM | 0.8274 mL | 4.1370 mL | 8.2740 mL |
| 10 mM | 0.4137 mL | 2.0685 mL | 4.1370 mL |
| 50 mM | 0.0827 mL | 0.4137 mL | 0.8274 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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