规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg | ¥ 477.00 | 100 | |
250mg | ¥ 1892.00 | 100 |
别名 | RS-21592, BW-759, 2'-Nor-2'-deoxyguanosine,更昔洛韦,丙氧鸟苷 |
产品名 | Ganciclovir (BW 759) |
CAS号 | 82410-32-0 |
目录号 | D801878 |
化学式 | C₉H₁₃N₅O₄ |
分子量 | 255.23 |
溶解度 | ≥ 6.95 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥ 25.6 mg/mL in H2O with gentle warming |
靶点 | Antiviral drug for CMV infections |
储存条件 | Store at 2-8°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99.8% |
靶点及简介 :Antiviral drug for CMV infections
Ganciclovir (BW 759,更昔洛韦) 是一种核苷类似物,具有口服和抗病毒活性,对 CMV 具有抑制作用。作用于猫科动物1型疱疹病毒,无细胞试验中IC50为5.2 μM。
分子量 | 255.23 | ||
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化学式 | C9H13N5O4 | ||
CAS号 | 82410-32-0 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究:
更昔洛韦是一种非环状脱氧鸟苷类似物,其结构与阿昔洛韦相似,但具有优异的抗CMV活性。抑制病毒复制50%所需的更昔洛韦中位数浓度为2.15 mumol,而阿昔洛韦为72 mumol [2]。更昔洛韦对CMV的作用的主要机制是抑制ganciclovir-5'-triphosphate(更昔洛韦)对病毒DNA的复制。 TP)。这种抑制包括对病毒DNA聚合酶的选择性和有效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢成三磷酸形式:由CMV感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶;鸟苷酸激酶;和磷酸甘油酸激酶[3]。
体内研究
在成年大鼠中,更昔洛韦的耳蜗内扩散显示出与血液中相同的浓度。在妊娠小鼠中,观察到经胎盘扩散,胎儿与母体的血液比率为0.5。在新生小鼠中,更昔洛韦的血浆浓度曲线在2小时显示峰值,然后逐渐减少。在成年小鼠中,浓度在1小时达到峰值,但在注射后2小时变得不可检测。在更昔洛韦治疗的新生小鼠中,白细胞,红细胞和血小板的数量显着减少[4]。
动物实验
大鼠:在该研究中使用两只未经MCMV免疫的白化大鼠。称重后,两只成年大鼠进行腹膜注射。第一只大鼠每天两次(即100mg / kg /天)接受50mg / kg更昔洛韦,总共3天或6次注射。第二只大鼠用作阴性对照并接受腹膜内注射葡萄糖溶液。第6次注射后,处死两只大鼠;收集血液和外淋巴液进行分析[4]。小鼠:非近交的Oncins法国1(OF1)小鼠用于该研究。更昔洛韦在5%葡萄糖血清中稀释至浓度为5mg / mL,并以50mg / kg的剂量腹膜内给予新生小鼠,每天两次。总共进行五次注射[4]。
验证:
参考文献:
DMSO (50ºC水浴) | 51 mg/mL (199.82 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.9180 mL | 19.5902 mL | 39.1803 mL |
5 mM | 0.7836 mL | 3.9180 mL | 7.8361 mL |
10 mM | 0.3918 mL | 1.9590 mL | 3.9180 mL |
50 mM | 0.0784 mL | 0.3918 mL | 0.7836 mL |
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一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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