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首页 Microbiology & Virology CMV Ganciclovir (BW 759), RS-21592, BW-759, 2'-Nor-2'-deoxyguanosine,更昔洛韦,丙氧鸟苷(CAS#82410-32-0 目录号D801878)
Ganciclovir (BW 759,更昔洛韦) 是一种核苷类似物,具有口服和抗病毒活性,对 CMV 具有抑制作用。作用于猫科动物1型疱疹病毒,无细胞试验中IC50为5.2 μM。

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概述
别名 RS-21592, BW-759, 2'-Nor-2'-deoxyguanosine,更昔洛韦,丙氧鸟苷
产品名 Ganciclovir (BW 759)
CAS号 82410-32-0
目录号 D801878
化学式 C₉H₁₃N₅O₄
分子量 255.23
溶解度 ≥ 6.95 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥ 25.6 mg/mL in H2O with gentle warming
靶点 Antiviral drug for CMV infections
储存条件 Store at 2-8°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.8%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Antiviral drug for CMV infections

Ganciclovir (BW 759,更昔洛韦) 是一种核苷类似物,具有口服和抗病毒活性,对 CMV 具有抑制作用。作用于猫科动物1型疱疹病毒,无细胞试验中IC50为5.2 μM。

分子量255.23
化学式

C9H13N5O4

CAS号82410-32-0
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究:

    更昔洛韦是一种非环状脱氧鸟苷类似物,其结构与阿昔洛韦相似,但具有优异的抗CMV活性。抑制病毒复制50%所需的更昔洛韦中位数浓度为2.15 mumol,而阿昔洛韦为72 mumol [2]。更昔洛韦对CMV的作用的主要机制是抑制ganciclovir-5'-triphosphate(更昔洛韦)对病毒DNA的复制。 TP)。这种抑制包括对病毒DNA聚合酶的选择性和有效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢成三磷酸形式:由CMV感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶;鸟苷酸激酶;和磷酸甘油酸激酶[3]。


体内研究

    在成年大鼠中,更昔洛韦的耳蜗内扩散显示出与血液中相同的浓度。在妊娠小鼠中,观察到经胎盘扩散,胎儿与母体的血液比率为0.5。在新生小鼠中,更昔洛韦的血浆浓度曲线在2小时显示峰值,然后逐渐减少。在成年小鼠中,浓度在1小时达到峰值,但在注射后2小时变得不可检测。在更昔洛韦治疗的新生小鼠中,白细胞,红细胞和血小板的数量显着减少[4]。


动物实验

    大鼠:在该研究中使用两只未经MCMV免疫的白化大鼠。称重后,两只成年大鼠进行腹膜注射。第一只大鼠每天两次(即100mg / kg /天)接受50mg / kg更昔洛韦,总共3天或6次注射。第二只大鼠用作阴性对照并接受腹膜内注射葡萄糖溶液。第6次注射后,处死两只大鼠;收集血液和外淋巴液进行分析[4]。小鼠:非近交的Oncins法国1(OF1)小鼠用于该研究。更昔洛韦在5%葡萄糖血清中稀释至浓度为5mg / mL,并以50mg / kg的剂量腹膜内给予新生小鼠,每天两次。总共进行五次注射[4]。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.

[2]. Fletcher CV, et al. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12.

[3]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4.

[4]. BoujemLa I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016 Aug;132:111-5.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO (50ºC水浴)51 mg/mL (199.82 mM)
    WaterInsoluble
    EthanolInsoluble

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM3.9180 mL19.5902 mL39.1803 mL
    5 mM0.7836 mL3.9180 mL7.8361 mL
    10 mM0.3918 mL1.9590 mL3.9180 mL
    50 mM0.0784 mL0.3918 mL0.7836 mL


    关键词:Ganciclovir, BW 759; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine, Ganciclovir供应商, Anti-infection抑制剂, 购买Ganciclovir, Ganciclovir溶解度, Ganciclovir结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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