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首页 GPCR/G protein Adrenergic Receptor Propranolol HCl,AY-64043, ICI-45520, NCS-91523,盐酸普萘洛尔(CAS#318-98-9 目录号D804076)
Competitive non-selective beta-adrenergic receptors inhibitor,Propranolol hydrochloride是一种非选择性β-肾上腺素能受体(βAR)拮抗剂, IC50 值为12 nM。是一种竞争性和非选择性β-肾上腺素受体抑制剂。

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50mg ¥ 533.00 100
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概述
别名 AY-64043, ICI-45520, NCS-91523,盐酸普萘洛尔
产品名 Propranolol HCl
CAS号 318-98-9
目录号 D804076
化学式 C₁₆H₂₁NO₂.HCl
分子量 295.8
溶解度 ≥ 12.4 mg/mL in DMSO, ≥ 100 mg/mL in H2O
靶点 Competitive non-selective beta-adrenergic receptors inhibitor
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介


Competitive non-selective beta-adrenergic receptors inhibitor,Propranolol HCl (AY-64043, ICI-45520, NCS-91523) 是一种竞争性和非选择性β-肾上腺素受体抑制剂,IC50为12 nM.Propranolol hydrochloride是一种非选择性β-肾上腺素能受体(βAR)拮抗剂。


分子量295.8
化学式

C16H21NO2.HCl

CAS号318-98-9
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究:


    在培养的内皮细胞或肿瘤细胞中,普萘洛尔已经显示出降低cAMP水平并同时激活βAR抑制下游的促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)途径[2]。它显示出对5-HT1B受体的高亲和力(Ki = 17 nM),对5HT1D受体具有更温和的亲和力(Ki =10.2μM)[3]。



体内研究:


    普萘洛尔的慢性给药增加了β(1) - 肾上腺素能受体,但在不改变质膜β-肾上腺素受体总量的情况下降低了β(2) - 肾上腺素能受体[4]。



动物实验:


    在该研究中使用重250-300g的雄性Wistar大鼠。普萘洛尔用自来水溶解,并随意给予。普萘洛尔的每日消耗估计为40mg / kg,基于250g大鼠的平均摄入量35mL /天的水。 β-肾上腺素能受体拮抗剂的治疗期从1周改为3周或6周,并检查其效果[4]。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Briley M, et al. Evidence?against?beta-adrenoceptor?blocking?activity?of?diltiazem, a?drug?with?calcium?antagonistproperties. Br J Pharmacol.?1980 Aug;69(4):669-73.

[2]. Munabi NC, et al. Propranolol Targets Hemangioma Stem Cells via cAMP and Mitogen-Activated Protein Kinase Regulation. Stem Cells Transl Med. 2016 Jan;5(1):45-55.

[3]. Glennon RA, et al. The binding of propranolol at 5-hydroxytryptamine1D beta T355N mutant receptors may involve formation of two hydrogen bonds to asparagine. Mol Pharmacol. 1996 Jan;49(1):198-206.

[4]. Horinouchi T, et al. Different changes of plasma membrane beta-adrenoceptors in rat heart after chronic administrationof propranolol, atenolol and bevantolol. Life Sci. 2007 Jul 12;81(5):399-404. Epub 2007 Jun 16.


  • 溶解度及制备方案

    DMSO

    59 mg/mL    (199.46 mM)

    Water

    6 mg/mL   (20.28 mM)

    Ethanol

    Insoluble

    制备储备液

    Concentration / Solvent Volume / Mass

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.38 mL

    16.90 mL

    33.81 mL

    5 mM

    0.68 mL

    3.38 mL

    6.76 mL

    10 mM

    0.34 mL

    1.69 mL

    3.38 mL

    50 mM

    0.07 mL

    0.34 mL

    0.68 mL


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